| 发明名称 | 作为蛋白激酶B(PKB)抑制剂的噻唑化合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及用于治疗蛋白质激酶B(PKB)介导的疾病的式I和式II噻唑化合物及其组合物，其中变量具有本文所述定义。本发明还涉及此类噻唑化合物及其组合物在治疗与非正常细胞生长、癌症、炎症和代谢疾病相关的病状中的治疗用途。 | ||
| 申请公布号 | CN101421265A | 申请公布日期 | 2009.04.29 |
| 申请号 | CN200780009708.1 | 申请日期 | 2007.01.11 |
| 申请人 | 安姆根有限公司 | 发明人 | 曾庆平;J·G·艾伦;M·P·布尔博;C·多明格斯;C·H·富特施;韩念和;洪凡超;黄昕;M·R·李;李爱文;刘庆艳;J·T·赖德;S·塔德斯;A·S·塔斯克;V·N·维斯瓦纳汉;王向红;K·E·维勒;G·E·沃尔希特;姚国民;原晨光 |
| 分类号 | C07D417/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D277/54(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D277/42(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D417/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 林毅斌;段家荣 |
| 主权项 | 1.式I化合物或其药学可接受的盐、水合物或立体异构体<img file="A200780009708C00021.GIF" wi="801" he="350" />其中：A为<img file="A200780009708C00022.GIF" wi="273" he="276" />或芳基；Y为-N(R<sup>5</sup>)R<sup>6</sup>或-OR<sup>6</sup>；X为O、S或-N(R<sup>7</sup>)；R<sup>1</sup>为R<sup>8</sup>、-CHR<sup>11</sup>-N(H)-R<sup>8</sup>、-CHR<sup>11</sup>-O-R<sup>8</sup>、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>羟基炔基或-C≡N；R<sup>2</sup>为芳基或杂芳基；R<sup>3</sup>为-H、可间隔有一个或多个杂原子的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-(CR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>)<sub>t</sub>(芳基)、-(CR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>)<sub>t</sub>(杂芳基)、-(CR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>)<sub>t</sub>(环烷基)或-(CR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>)<sub>t</sub>(杂环基)；R<sup>4</sup>为可间隔有一个或多个杂原子的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-(CR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>)<sub>t</sub>(芳基)、-(CR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>)<sub>t</sub>(杂芳基)、-(CR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>)<sub>t</sub>(环烷基)或-(CR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>)<sub>t</sub>(杂环基)，或R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与二者相连的碳原子连接形成C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>杂环或碳环环体系，或R<sup>4</sup>和R<sup>7</sup>连接形成C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>杂环；R<sup>5</sup>为-H、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、-C(O)(CR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>)<sub>t</sub>)N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、-C(O)(CR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>)<sub>t</sub>、-C(O)<sub>2</sub>(CR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>)<sub>t</sub>、-(CR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>)<sub>t</sub>(芳基)、-(CR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>)<sub>t</sub>(杂芳基)、-(CR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>)<sub>t</sub>(环烷基)或-(CR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>)<sub>t</sub>(杂环基)，或R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>连接形成C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>杂环；R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>独立选自-H、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)芳基或-C(O)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)，或R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>与其相连的原子连接形成5-6元杂环，或R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>与其相连的氮原子连接形成5-6元杂环或杂芳环；R<sup>8</sup>为-H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)芳基、芳基或杂芳基；和R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>独立选自-H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或芳基；其中n为1-6的整数；m为0-2的整数；各t独立为0-3的整数；其中上述各烷基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环基部分以及杂环和碳环任选并独立被1-3个选自以下的取代基取代氨基，任选被1-5个选自以下的取代基取代的芳基、杂芳基、环烷基或杂环基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，任选被卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，芳基，卤素，羟基，杂芳基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>羟基烷基，或-NHS(O)<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>羟基烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基，其中各基团可间隔有一个或多个杂原子，氰基，卤素，羟基，硝基，或-O-芳基。 | ||
| 地址 | 美国加利福尼亚州 | ||