发明名称 |
一类嘧啶取代苯丙酸化合物在制备预防和/或治疗糖尿病药物中的用途 |
摘要 |
本发明提供了式(I)所示嘧啶取代苯丙酸化合物、其对映异构体、外消旋体、药学上可接受的盐或它们的混合物在制备预防和/或治疗糖尿病药物中的用途。该类化合物作为PPAR-γ激动剂,可通过激活RXR/PPAR异二聚体,参与调节基因转录,从而有效地治疗和/或预防糖尿病。本发明还提供了包含此类化合物的具有预防和/或治疗糖尿病作用的药物组合物。 |
申请公布号 |
CN101411704A |
申请公布日期 |
2009.04.22 |
申请号 |
CN200710047039.9 |
申请日期 |
2007.10.15 |
申请人 |
中国科学院上海药物研究所 |
发明人 |
沈建华;冷颖;蒋华良;叶阳亮 |
分类号 |
A61K31/496(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61K9/10(2006.01)I;A61K9/12(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
主分类号 |
A61K31/496(2006.01)I |
代理机构 |
北京金信立方知识产权代理有限公司 |
代理人 |
朱 梅;徐志明 |
主权项 |
1、式(I)所示嘧啶取代苯丙酸化合物、其对映异构体、外消旋体、药学上可接受的盐或它们的混合物在制备预防和/或治疗糖尿病药物中的用途,其中:R1为氢或者C1-C6的直链或支链的烃基;R2为氢、C1-C6的直链或支链的烃基、C1-C8烷氧基、巯基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基或者取代或未取代的苯氧基,其中所述的取代基选自卤素、C1-C4卤代烷基、氨基、巯基、羟基、三氟甲基和三氟甲氧基;R3为氢、C1-C8的直链或支链的烷基、联苯基或者取代或未取代的苯基,其中所述的取代基选自卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C4的直链或支链的烷基、C1-C8烷氧基、氨基、巯基、氰基、羟基、三氟甲基和三氟甲氧基;R4为氢、C1-C8的直链或支链的烃基、卤素、C1-C4卤代烷基、氨基、巯基、氰基、硝基、羟基、三氟甲基或三氟甲氧基;R5为氢、苯基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、氨基、巯基、氰基、硝基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、取代或未取代的胺基、取代或未取代的含一个至两个氧或者氮的C3-C6杂环烷基、取代或未取代的苯氧基,其中取代的胺基中所述的取代基选自一取代或二取代的C1-C8的直链或支链的烃基、C3-C7环烃基、苯基、苄基和C1-C4酰基,取代的含一个至两个氧或者氮的C3-C6杂环烷基中所述的取代基选自卤素、C1-C4卤代烷基、氨基、巯基、氰基、硝基、羟基、三氟甲基和三氟甲氧基,取代的苯氧基中所述的取代基选自卤素、C1-C4卤代烷基、氨基、巯基、羟基、三氟甲基和三氟甲氧基;R6为氢、C1-C4烷氧基、卤素、氰基、硝基、巯基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-C6的直链或支链的烃基、苯基、芳烷基、硫脲基或者取代或未取代的胺基,其中所述的取代基选自一取代或二取代的C1-C6的直链或支链的烃基、C3-C7环烃基、苯基、芳烷基、对氨基苯磺酰胺基、吡啶基和C1-C4酰基;R7为取代或未取代的苄基或萘基亚甲基,其中所述的取代基选自卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C8的直链或支链的烃基、C1-C4烷氧基、氨基、巯基、氰基、硝基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲缩醛基、苯基和苯氧基;以及,R8为氢、C1-C8的直链或支链的烃基、卤素、C1-C4卤代烷基、氨基、巯基、氰基、羟基、三氟甲基或三氟甲氧基。 |
地址 |
200031上海市太原路294号 |