丝氨酸蛋白酶抑制剂的含哌嗪膦酸化合物

摘要

本发明涉及用作丝氨酸蛋白酶抑制剂的式(II)膦酸化合物，其组合物及治疗炎性和丝氨酸蛋白酶介导的疾病的方法。

主权项

1.一种式(II)化合物或其异构体、外消旋体、对映体、非对映体或盐：式(II)其中R₁₀选自：a).被选自以下的取代基取代的磺酰基：芳基和杂芳基；b).被选自以下的取代基取代的羰基：任选被芳基取代的C_1-8烷基、芳基、芳基(C_1-8)烷基和被两个独立选自氢和芳基的取代基取代的氨基；和c).芳基；其中a)中杂芳基部分任选被1-2个独立选自以下的取代基取代：ea)任选被氨基取代的C_1-8烷基，所述氨基被两个独立选自氢和芳基羰基的取代基取代；和eb)(卤基)_1-3其中c)芳基取代基任选被1-4个独立选自以下的取代基取代：fa).C_1-8烷氧基；fb).羟基；和fc).(卤基)_1-3；R₄是芳基；R₂和R₃一起形成至少一个与苯环稠合的环；因此提供多环系统；其中所述多环系统是C₉-C₁₄苯并稠合的环烷基；R₅是氢；R₆是羟基；Y不存在；且X为羰基；和Z是氢。