| 发明名称 | 4-氨基-1,5-取代的1,5-二氢-咪唑-2-酮 | ||
| 摘要 | 本发明涉及通式I化合物及其可药用的酸加成盐，其中R<sup>1</sup>是-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂芳基，其中该基团是未取代的或者被一个或多个选自如下的取代基取代：卤素、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、低级烷基、氰基、硝基、-O-被卤素取代的低级烷基或吗啉基；R<sup>2</sup>是-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂芳基，其中该基团是未取代的或被一个或多个选自低级烷基、低级烷氧基、卤素或-N(低级烷基)<sub>2</sub>的取代基取代；R<sup>3</sup>是氢或低级烷基；R<sup>4</sup>是-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂芳基，其中该基团是未取代的或者被一个或多个选自卤素或低级烷氧基的取代基取代，或者是低级烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-环烷基；或者R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与N原子一起形成杂环；n是0、1或2。已经出人意料地发现，通式I化合物或其互变异构体是良好的甘氨酸转运体1(GlyT-1)抑制剂，并且它们对甘氨酸转运体2(GlyT-2)抑制剂而言有良好选择性，可用于治疗精神分裂症。 | ||
| 申请公布号 | CN101395142A | 申请公布日期 | 2009.03.25 |
| 申请号 | CN200780007309.1 | 申请日期 | 2007.02.27 |
| 申请人 | 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司 | 发明人 | S·乔里顿;R·纳尔基齐昂;R·诺克罗斯;E·皮那德 |
| 分类号 | C07D233/92(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I | 主分类号 | C07D233/92(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;张 朔 |
| 主权项 | 1.通式I化合物及其可药用的酸加成盐，<img file="A200780007309C00021.GIF" wi="373" he="322" />其中R<sup>1</sup>是-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂芳基，其中该基团是未取代的或者被一个或多个选自如下的取代基取代：卤素、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、低级烷基、氰基、硝基、-O-被卤素取代的低级烷基或吗啉基；R<sup>2</sup>是-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂芳基，其中该基团是未取代的或被一个或多个选自低级烷基、低级烷氧基、卤素或-N(低级烷基)<sub>2</sub>的取代基取代；R<sup>3</sup>是氢或低级烷基；R<sup>4</sup>是-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂芳基，其中该基团是未取代的或者被一个或多个选自卤素或低级烷氧基的取代基取代，或者是低级烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-环烷基；或者R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与N原子一起形成杂环；n是0、1或2。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||