发明名称 DERIVADOS DE HETEROARILO CONDENSADOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA P38.
摘要 Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que A es un anillo heteroarilo de 5 miembros condensado sustituido por piridilo opcionalmente sustituido por oxo, halógeno u -OR 9 ; R 1 se selecciona entre metilo y cloro; R 2 es -CO-NH-(CH2)t -R 12 ; R 9 se selecciona entre hidrógeno, -(CH2)u cicloalquilo C3 - 7, -heterociclilo (CH2)u, -arilo (CH2), y alquilo C1 - 6 opcionalmente sustituido por hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente entre -OR 18 y -NR 18 R 19 , R 12 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1 - 6, cicloalquilo C3 - 7, -CONHR 22 , fenilo opcionalmente sustituido por R 20 y/o R 21 , y heteroarilo opcionalmente sustituido por R 20 y/o R 21 ; R 15 se selecciona entre hidrógeno y metilo; R 18 y R 19 se seleccionan cada uno de ellos independientemente entre hidrógeno y alquilo C1 - 6; R 20 se selecciona entre alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, -(CH2)t -cicloalquilo C3 - 7, -CONR 22 R 23 , -NHCOR 23 , halógeno, -CN, -(CH2)wNR 25 R 26 , trifluorometilo, fenilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos R 21 , y heteroarilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos R 21 ; R 21 se selecciona entre alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, halógeno, trifluorometilo, y -(CH2)wNR 25 R 26 ; R 22 y R 23 se seleccionan cada uno de ellos independientemente entre hidrógeno y alquilo C1 - 6, o R 22 y R 23 , conjuntamente con el átomo de nitrógeno a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que opcionalmente contienen uno o más heteroátomos adicionales seleccionados entre oxígeno, azufre y N-R 15 , en la que el anillo puede estar sustituido por hasta dos grupos alquilo C1 - 6; R 25 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1 - 6 y -(CH2)t -cicloalquilo C3 - 7 opcionalmente sustituido por alquilo C1 - 6, R 26 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1 - 6, o R 25 y R 26 , conjuntamente con el átomo de nitrógeno a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que opcionalmente contiene un heteroátomo seleccionado entre oxígeno, azufre y N-R 15 ; R 27 es hidrógeno o alquilo C1 - 6; X e Y se seleccionan cada uno de ellos independientemente entre hidrógeno, metilo y halógeno; Z se selecciona entre halógeno, alquilo C1 - 6 y -OR 27 ; w se selecciona entre 0, 1, 2 y 3; t se selecciona entre 0, 1 y 2; y u se selecciona entre 0 y 1; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
申请公布号 ES2314612(T3) 申请公布日期 2009.03.16
申请号 ES20050702023T 申请日期 2005.01.27
申请人 SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION 发明人 PATEL, VIPULKUMAR, KANTIBHAI;SWANSON, STEPHEN
分类号 C07D401/04;A61K31/4439;C07D413/04 主分类号 C07D401/04
代理机构 代理人
主权项
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