发明名称 氨基磺酸环状氨基苯基酯衍生物
摘要 本发明提供下式所示氨基磺酸环状氨基苯基酯衍生物或其盐,该衍生物或其盐具有优异的类固醇硫酸酯酶抑制作用,可用于预防或处置与雌激素或雄激素等类固醇类相关的疾病,该式中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>分别表示氢原子或低级烷基;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>分别表示氢原子、卤素原子、氰基等;A表示氮原子或CH;B表示CH<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>、CO、根据情况可被取代的苯基等;R<sup>5</sup>表示烷基、苯基、氨基等。
申请公布号 CN100467449C 申请公布日期 2009.03.11
申请号 CN200480020584.3 申请日期 2004.05.07
申请人 ASKA制药株式会社 发明人 竹川惠弘;岩下茂树;冈田亮;中川隆义;小泉直之;藤井智仁
分类号 C07D211/14(2006.01)I;C07D211/70(2006.01)I;C07D211/62(2006.01)I;C07D295/08(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;C07D295/22(2006.01)I;A61K31/451(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I 主分类号 C07D211/14(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 王景朝
主权项 1.下式(I)所示氨基磺酸环状氨基苯基酯衍生物或其盐,<img file="C200480020584C00021.GIF" wi="1237" he="389" />式中,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立表示氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>各自独立表示氢原子、卤素原子、氰基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,A 表示氮原子或CH,B 表示CH<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>或CO,R<sup>5</sup> 表示直链或支链状的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基;苯基部分未被取代的苯基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;苯基部分被1-3个选自卤素原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、氨基、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基的取代基取代的苯基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;未取代的苯基;或者被1-3个选自卤素原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、氨基、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基的取代基取代的苯基。
地址 日本东京都