发明名称 噻唑烷酮衍生物及其在制备抗肺癌药物中的应用
摘要 本发明公开了一类化学结构如通式(I)所示的噻唑烷酮类化合物。所述化合物能选择性地杀死肺癌细胞及P-糖蛋白超表达的耐药性肺癌细胞,而对正常成纤维细胞没有显著毒性。此类化合物是能启动肿瘤细胞凋亡信号传递机制的新型化合物,是选择性诱导肺癌细胞凋亡且有效治疗顽固性肺癌的有潜力的抗肺癌药,具有广泛的市场应用前景。
申请公布号 CN101381348A 申请公布日期 2009.03.11
申请号 CN200810140397.9 申请日期 2008.10.17
申请人 山东大学 发明人 闫兵;周宏钰;张斌;翟淑梅;张秋;吴书泓;方炳良
分类号 C07D277/54(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D277/54(2006.01)I
代理机构 济南金迪知识产权代理有限公司 代理人 赵会祥
主权项 1.一类化学结构如通式(I)所示的噻唑烷酮类化合物<img file="A200810140397C00021.GIF" wi="582" he="611" />其中:R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>各自独立地选自取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>不饱和烃基、取代或未取代的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的5-7元杂芳烷基、取代或未取代的5-7元杂环基;R<sub>3</sub>独立地选自氢,或R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>所述的基团;上述芳基或芳烷基中的芳基独立地选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基、取代或未取代的联苯基;上述5-7元杂芳基或5-7元杂环基含有1-3个氧、硫、氮的杂原子,并任选地被苯基合并和/或一个或多个取代基所取代;其中所述取代基选自卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>直链或支链饱和或不饱和烃基、氰基、硝基、氨基、氨基甲酰基、氨磺酰基、羟基、羟甲基、脲基、硫脲基、N-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基、N,N-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)2氨基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、巯基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷酰氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷酰基氨基、N-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)脲基、N-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)硫脲基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰基、N-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨磺酰基、N,N-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)2氨磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基氨基、N-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基甲酰基、N,N-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)2氨基甲酰基、苄基、苄氧基羰基、苯甲酰基或苯基磺酰基。
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