发明名称 一种马来酸桂哌齐特的制备方法
摘要 本发明涉及一种马来酸桂哌齐特的制备方法,制备过程包括:由3,4,5-三甲氧基肉桂酸与氯化剂反应制备相应的酰氯化物,与哌嗪单无机酸酸盐反应制备1-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪;氯乙酰氯和四氢吡咯反应制备氯乙酰吡咯啶;1-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪和氯乙酰吡咯啶反应制备1-[(1-吡咯烷羰基)甲基]-4-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪,可以直接在乙醇或丙酮溶液中,与马来酸成盐,经结晶后,可制备熔点高、晶型稳定的马来酸桂哌齐特。
申请公布号 CN101362738A 申请公布日期 2009.02.11
申请号 CN200810161810.X 申请日期 2008.09.22
申请人 赵军旭 发明人 付德才;康钰;刘畅;赵军旭;李志伟
分类号 C07D295/18(2006.01);A61P9/00(2006.01) 主分类号 C07D295/18(2006.01)
代理机构 北京华科联合专利事务所 代理人 王为
主权项 1.一种马来酸桂哌齐特的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:a.3,4,5-三甲氧基肉桂酰氯和哌嗪反应制备3,4,5-三甲氧基肉桂酰基哌嗪;b.3,4,5-三甲氧基肉桂酰基哌嗪和氯乙酰吡咯啶反应制备桂哌齐特,反应产物无需提纯或精制,c.反应产物直接在有机溶剂中与马来酸成盐,d.结晶后,得到晶型稳定的马来酸桂哌齐特。
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