芳环和杂环酰甲基咪唑盐类化合物及其制备方法

摘要

R＝取代苯环，金刚烷R₁，R₂＝H，甲基，苯环R₃＝取代苯环，萘环，吡啶，苯并呋喃，噻吩X＝Cl，Br，I，OH本发明涉及新颖的芳环和杂环酰甲基咪唑盐类化合物，其制备方法，以该化合物为活性成分的药物组合物在抗癌方面的应用，用上述结构通式(I)表示：本发明以乙二醛或二取代邻二酮、醛、取代苯胺或金刚烷胺为原料，先制备得到1-位被取代苯环或金刚烷取代的咪唑，再与取代苯环或萘环或吡啶或苯并呋喃或噻吩的甲酰甲基卤代物反应，合成得到一系列芳环和杂环酰甲基咪唑盐类化合物，经体外抗癌活性筛选以及构效关系研究，发现1-位和3-位取代的芳环或杂环同时带有供电子基团时的咪唑盐类化合物，具有非常好的抗癌活性。

主权项

1.具有下述结构通式为(I)的芳环和杂环酰甲基咪唑盐类化合物：当X＝Br，R₁＝H，R＝2，4，6-三甲基苯胺时，R₂＝4-甲氧基苯环，2-萘环，2-苯并呋喃，2-噻吩当X＝Br，R₁＝H，R＝金刚烷时，R₂＝4-甲氧基苯环，2-萘环当X＝Br，R₁＝H，R＝4-乙酰苯胺时，R₂＝4-甲氧基苯环当X＝Br，R₁＝H，R＝4-硝基苯胺时，R₂＝4-甲氧基苯环当X＝Br，R₁＝H，R＝2，6-二异丙基苯胺时，R₂＝4-甲氧基苯环，2-萘环当X＝I，R₁＝甲基，R＝2，4，6-三甲基苯胺时，R₂＝苯环当X＝Cl,R₁＝苯环，R＝2,4,6-三甲基苯胺时，R₂＝4-甲氧基苯环当X＝OH，R₁＝H，R＝2，4，6-三甲基苯胺时，R₂＝3-吡啶