苯并[b]噻吩衍生物及其制备方法

摘要

本发明涉及通式(I)表示的3，4-二取代苯并[b]噻吩衍生物，以及由通式(IV)的化合物制备通式(V)的化合物，由此制备下述式(II)和下述式(III)的混合物，由此制备上述式(I)表示的苯并[b]噻吩衍生物的方法。[式中，R₁、R₂表示卤素原子、三卤甲基、碳原子数1～4的烷基、碳原子数1～4的烷氧基。X表示羟基、卤素原子。R₃、R₄表示氢或卤素原子、三卤甲基、碳原子数1～4的烷基、碳原子数1～4的烷氧基。R₅表示碳原子数1～3的烷基或三氟甲基。]

主权项

1.下述式(II)表示的4-取代-3-羟甲基-苯并[b]噻吩衍生物的制备方法，通过使下述式(IV)表示的化合物与三氟乙酸酐进行反应，得到下述式(V)表示的苯并[b]噻吩衍生物表示的化合物后，将式(V)的酯基转变为羟基，得到下述式(II)表示的苯并[b]噻吩衍生物和下述式(III)表示的苯并[b]噻吩衍生物的混合物，使该混合物在溶剂中结晶得到，式中，R₁表示卤素原子、三卤甲基、碳原子数1～4的烷基或碳原子数1～4的烷氧基，式中，R₂表示卤素原子、三卤甲基、碳原子数1～4的烷基或碳原子数1～4的烷氧基，式中，R₃为氢原子且R₄表示卤素原子、三卤甲基、碳原子数1～4的烷基或碳原子数1～4的烷氧基，或者R₃表示卤素原子、三卤甲基、碳原子数1～4的烷基或碳原子数1～4的烷氧基且R₄表示氢，式中，R₃和R₄与上述式(IV)相同，R₅表示氢原子、碳原子数1～3的烷基或三氟甲基。