发明名称 4-溴-3-甲基-5-丙氧基吩-2-羧酸2,5-二酮基-咯啶-1-基酯,其区专一性合成及其中间体
摘要 本发明涉及4-溴-3-甲基-5-丙氧基 吩-2-羧酸2,5-二氧 咯烷-1-基酯,及其中间体3-甲基-5-丙氧基 吩-2-羧酸2,5-二氧 咯烷-1-基酯。本发明还涉及4-溴-3-甲基-5-丙氧基 吩-2-羧酸2,5-二氧 咯烷-1-基酯化合物的区域专一性合成,包括以下步骤:在一种强硷存在条件下在一种非质子极性溶剂或烃溶剂中,用一种碘化剂将3-甲基 吩碘化,以生成2-碘-4-甲基 吩;使用一种铜催化剂在丙醇中进行2-碘-4-甲基 吩与硷金属丙醇盐的乌尔曼偶合反应,以生成4-甲基-2-丙氧基 吩;在一种非质子极性溶剂或烃溶剂中用强硷使4-甲基-2-丙氧基 吩与CO#sB!2#eB!发生偶合反应,以生成3-甲基-5-丙氧基 吩-2-羧酸;在一种偶合剂存在条件下在一种非质子极性溶剂、烃溶剂或卤代烃溶剂中用N-琥珀醯亚胺将3-甲基-5-丙氧基 吩-2-羧酸酯化,以生成3-甲基-5-丙氧基 吩-2-羧酸2,5-二氧 咯烷-1-基酯;以及在一种惰性溶剂中用一种溴化剂将3-甲基-5-丙氧基 吩-2-羧酸2,5-二氧 咯烷-1-基酯溴化,以生成4-溴-3-甲基-5-丙氧基 吩-2-羧酸2,5-二氧 咯烷-1-基酯。
申请公布号 TW200904810 申请公布日期 2009.02.01
申请号 TW097111151 申请日期 2008.03.28
申请人 赛诺菲阿凡提斯公司 发明人 葛萝明;夏约翰;史亚当
分类号 C07D409/06(2006.01);C07D409/12(2006.01) 主分类号 C07D409/06(2006.01)
代理机构 代理人 林秋琴;何爱文
主权项
地址 法国