摘要 |
LA INVENCIÓN SE REFIERE A UN INHIBIDOR DE DGAT DE FÓRMULA QUE INCLUYE CUALQUIER FORMA ESTEREOQUÍMICAMENTE ISOMÉRICA DEL MISMO, DONDE A REPRESENTA CH O N; LA LÍNEA PUNTEADA REPRESENTA UN ENLACE OPCIONAL EN EL CASO EN QUE A REPRESENTE UN ÁTOMO DE CARBONO; X REPRESENTA -O-C(=O)-; -C(=O)-C(=O)-; NRX-C(=0)-; -Z-C(=O)-; Z-NRX-C(=O)-; -C(=O)-Z-; -NRX-C(=O)-Z-; -C(=S)-; NRX-C(=S)-; -Z-C(=S)-; -Z-NRX-C(=S)-; -C(=S)-Z-; -NRX-C(=S)-Z-; Z REPRESENTA UN RADICAL BIVALENTE SELECCIONADO DE ALCANDIILO C1-6, ALQUENDIILO C2-6 O ALQUINDIILO C2-6; DONDE CADA ALCANDIILO C1-6, ALQUENDIILO C2-6 O ALQUINDIILO C2-6 PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y DONDE DOS ÁTOMOS DE HIDRÓGENO UNIDOS AL MISMO CARBONO EN EL ALCANDIILO C1-6 PUEDEN ESTAR OPCIONALMENTE REEMPLAZADOS POR ALCANDIILO C1-6; Y REPRESENTA -C(=O)-NRX- O -NRX-C(=O)-; R1 REPRESENTA ADAMANTANILO, CICLOALQUILO C3-6; ARILO1 O HET1; R2 REPRESENTA CICLOALQUILO C3-6, FENILO, NAFTALENILO, 2,3-DIHIDRO-1,4-BENZODIOXINILO, 1,3-BENZODIOXOLILO, 2,3- DIHIDROBENZOFURANILO O UN HETEROCICLO AROMÁTICO DE 6 MIEMBROS QUE CONTIENE 1 O 2 ÁTOMOS DE N, DONDE DICHO CICLOALQUILO C3-6, FENILO, NAFTALENILO, 2,3-DIHIDRO-1,4-BENZODIOXINILO, 1,3-BENZODIOXOLILO, O HETEROCICLO PUEDEN ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; R7 REPRESENTA HIDRÓGENO, HALO, ALQUILO C1-4, ALQUILO C1-4 SUSTITUIDO CON HIDROXILO; CON LA SALVEDAD DE QUE SE EXCLUYEN LOS SIGUIENTES COMPUESTOS; UN N-ÒXIDO DE LOS MISMOS, UNA SAL ACEPTABLE PARA USO FARMACÉUTICO DE LOS MISMOS O UN SOLVATO DE LOS MISMOS. ADEMÁS LA INVENCIÓN SE REFIERE ADEMÁS A MÉTODOS PARA PREPARAR TALES COMPUESTOS, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS ASÍ COMO AL USO COMO MEDICAMENTO, COMO INHIBIDOR DE DGAT, DE DICHOS COMPUESTOS. |
申请人 |
JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. |
发明人 |
BONGARTZ,JEAN-PIERRE ANDRE MARC,;LINDERS,JOANNES THEODORUS MARIA;MEERPOEL,LIEVEN;VAN LOMMEN,GUY ROSALIA EUGEEN,;COESEMANS, ERWIN,;BRAEKEN MIRIELLE;BUYCK,CHRISTOPHE FRANCIS ROBERT NESTOR,;BERWAER, MONIQUE JENNY MARIE;DE WAEPENAERT,KATHARINA ANTONIA GERMANIA J.M;ROEVENS,PETER WALTER MARIA;DAVIDENKO,PETR VLADIMIRIVICH, |