发明名称 CARBOCICLOS Y HETEROCICLOS MONOCICLICOS O BICICLICOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
摘要 Un compuesto seleccionado entre el grupo (Ver fórmula) o su estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable, en el que las anteriores fórmulas están sustituidas con 0-2 R 1a ; G es un grupo de fórmula IIa o IIb: (Ver fórmula) G1 se selecciona entre C(O)O, O, NR 3e , C(O)NR 3 , y S(O)2NR 3 con la condición que G1 no forme un enlace N-N o N-O con cualquier grupo al que está unido; el anillo D, que incluye los dos átomos del anillo E al que está unido, es un anillo de 5-6 miembros no aromático que consta de átomos de carbono, 0-1 dobles enlaces, y 0-2 N, y D está sustituido con 0-2 R; como alternativa, el anillo D, que incluye los dos átomos del anillo E al que está unido es un sistema aromático de 5-6 miembros constituido por átomos de carbono y 0-2 heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por N, O, y S(O)p, y D está sustituido con 0-2 R; E se selecciona entre fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo, y piridazinilo, y está sustituido con 0-2 R; R se selecciona entre alquilo C1 - 4, F, Cl, Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, OCH(CH3)2, OCH2CH2CH3, CN, C(=NR 8 )NR 7 R 9 , NHC(=NR 8 )NR 7 R 9 , NR 8 CH(=NR7), NH2, NH(alquilo C1 - 3), N(alquilo C1 - 3)2, C(=NH)NH2, CH2NH2, CH2NH(alquilo C1 - 3), CH2N(alquilo C1 - 3)2, CH2CH2NH2, CH2CH2NH(alquilo C1 - 3), CH2CH2N(alquilo C1 - 3)2, (CR 8 R 9 )tC(O)H, (CR 8 R 9 )t C(O)R 2c , (CR 8 R 9 )t NR 7 R 8 , (CR 8 R 9 )t C(O)NR 7 R 8 , (CR 8 R 9 )t OR 3a , (CR 8 R 9 )t NR 7 C(O) R 7 , (CR 8 R 9 )t S(O)pNR 7 R 8 , (CR 8 R 9 )t NR 7 S(O)pR 3f , (CR 8 R 9 )t S(O)R 3c , (CR 8 R 9 )t S(O)2R 3c , y OCF3; como alternativa, la parte de unión del anillo D no está, y el anillo E se selecciona entre fenilo, tienilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo, y piridazinilo, y el anillo E está sustituido con R a y R b ; como alternativa, el anillo E está sustituido con un heterociclo aromático de 5-6 miembros constituido por átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por N, O, y S(O)p, y dicho heterociclo aromático está sustituido con R a y R b ; como alternativa, el anillo E está sustituido con un heterociclo no aromático de 5-6 miembros constituido por átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por N, O, y S(O)p, y dicho heterociclo no aromático está sustituido con R a y R b , grupos de 0-2 carbonilos y que contiene 0-2 dobles enlaces; R a y R b , cada vez que aparecen, se seleccionan independientemente entre...
申请公布号 ES2310540(T3) 申请公布日期 2009.01.16
申请号 ES20010274110T 申请日期 2001.10.30
申请人 BRISTOL-MYERS SQUIBB PHARMA COMPANY 发明人 JACOBSON, IRINA, C.;WEXLER, RUTH, R.;QIAO, JENNIFER;NAKAJIMA, SUANNE;QUAN, MIMI, L.;WANG, SHUAIGE
分类号 A61K31/445;A61K31/45;A61K31/4535;A61K31/454;A61K31/4545;A61K31/4704;A61K31/4709;A61K31/4725;A61K31/495;A61K31/498;A61K31/50;A61K31/513;A61K31/55;A61K31/551;A61P7/02;A61P43/00;C07D211/76;C07D213/74;C07D213/82;C07D215/22;C07D223/10;C07D223/12;C07D239/10;C07D241/08;C07D243/08;C07D401/06;C07D401/10;C07D401/12;C07D401/14;C07D409/12;C07D409/14;C07D413/12;C07D413/14 主分类号 A61K31/445
代理机构 代理人
主权项
地址