| 主权项 |
1.如下式(I)头孢子菌素或其盐之制 法 式中R2为C1-5烷基; R3为氢或C1-5烷基, 基, 二苯甲基,C2-7醯氧基- C1-5烷基或-C2-5醯 氧基 基; R4为1,2,6- 二 -1 ,l-二氧化物-2-基, 异 唑烷-1,1-二氧化 物-2基,2,3-二氧- 1,2,3,4-四氢 -l-基,3,6-二氧- 1,2,3,6-四氢哒 -l-基,6-氧-1,6 -二氢哒 -l-基,2- 氧-1,2-二氢 -1 -基,6-氧-1,6-二 氢嘧啶-1-基,2-氧- 1,2-二氢嘧啶-1-基 ,1,2,4-三唑-1- 基或1,2,3,4-四唑 -2-基,其任意被至少一 个取代基选自含有卤原子, C1-14烷基或C1-5烷硫 基之基团所取代; 此制法乃令如下式(Ⅱ)化合物: 式中R1为氢,或C1-5烷基,苯基 ,对-硝苯基或 啶-4- 基,及取代或未取代烷基, 芳烷基,芳基或杂环基, R2同上, 与如下式(Ⅲ)化合物 式中R3a为C1-5烷基, 基,二苯 甲基,C2-7醯氧基-C1-5 烷基或-C2-5醯氧基 基;及 R4 同上, 在三氟化硼或其错合物之存在下在惰 性溶剂选自硝烷基,醚,酯,卤化烃 , ,酮及磺伍圜中温度为-lO℃ 至50℃进行反应历20小时,然后 必要时去除羧基保护基或将此产物转 变为盐。2.依请求专利部份第1.项之制法,其中 R1为氢。3.依请求专利部份第1.项之制法,其中 将由如下式[Ⅱ]化合物 式中R1及R2同请求专利部份第1. 项之规定, 与三氟化硼或其错合物反应所得之化 合物与如下式[Ⅲ]化合物反应 式中R3a及R4同请求专利部份第1. 项之规定。4.依请求专利部份第3.项之制法,其中 R1为氢。5.如下式(I)头孢子菌素或其盐之制 法 式中R2为C1-5烷基; R3为氢或C1-5烷基, 基, 二苯甲基,C2-7醯氧基 -C1-5烷基或-C2-5 醯氧基 基; R4为1,2,6- 二 -1 ,l-二氧化物-2-基, 异 唑烷-1,1-二氧化 物-2基,2,3-二氧- 1,2,3,4-四氢 -1-基,3,6-二氧- 1,2,3,6-四氢哒 -l-基,6-氧-1,6 -二氢哒 -1-基,2- 氧-l,2-2氢 -1 -基,6-氧-1,6-二 氢嘧啶-1-基,2-氧- 1,2-二氢嘧啶-l-基 ,1,2,4-三唑-1- 基或1,2,3,4-四唑 -2-基,其任意被至少一 个取代基选自含有卤原子, C1-14烷基或C1-5烷硫 基之基团所取代; 其包括将由如下式[Ⅱ-a]化合物 式中R2同上, 与三氟化硼或其错合物反应所得之化 合物与如下式[Ⅲ]化合物 式中R3a为C1-5烷基, 基,二苯 甲基,C2-7醯氧基-C1-5 烷基或-C2-5醯氧 基 及R4同上,在惰性溶剂选 自硝基烷基,醚,酯,卤化 烃, ,酮及磺伍圜中温度 为O℃进行反应历10分至 10小时后,于0~50℃ ,pH4.5~6.7,使反应 温合物又在水与有机溶剂( 如上所定义)之混合溶剂中 进行反应历10分至20小 时,然后必要时去除羧基- 保护基或使所得产品转变成 其盐。6.依请求专利部份第5.项之制法,其中 反应混合物之pH乃在盐之存在下用 硷及/或缓冲剂,或用硷及/或缓冲 剂调整为pH4.5~6.7。 |
