| 主权项 |
1.制备式(Ⅱ)化合物或其药物合格盐 之方法: 其中: R6系氢或c1-C4 烷基; R7系下列各式之一项嘧啶或嘌吟硷 Q系N,C-(C2-C4 烷基)或 C-胺基; X系N或C-R4; R8系氢或C1-C4烷基; R4系氢,C1 -C4 烷基、胺基、 溴代、氟代、氯代及碘代; 但只有X系N时R6及R8可均为氢 ,此法包括由式(Ⅱ)相应之被护核 在温度约0℃至100℃,酸性、硷 性或中性条件下,有机溶剂之存在或 不存在下藉水解或氢解移去甲矽烷基 、醯基、醚、第三丁氧羰基、 氧基 羰基、4-甲氧基 氧基羰基、4- 硝基 氧基羰基、乙醯基或甲醯基保 护基。2.制备式(Ⅱ)化合物或其药物合格盐 之方法: 其中: R6系氢或C1-C4烷基; R7系下列各式之一项嘧啶或嘌吟硷 Q系N,C-(C2-C4)烷基或 C-胺基; X系N或C-R4; R8系氢或C1-C4烷基; R4系氢,C1-C4烷基,胺基, 溴代、氟代、氯代及碘代; 但只有X系N时R6与R8两者得为 氢,此法包括: (a)将式R7H之嘧啶硷,或其被保护 衍生物,与式Ⅳ碳水化合物,或其 被保护衍生物在惰性反应溶剂存在 下,约O℃至约二200℃温度下偶合 : 其中R7H 嘧碇硷及R6均如上文 定义,Leav系磺醯基或卤素离去 基,倘如需要,在温度约O℃至 100℃下,酸性、硷性或中性条件 下,有机溶剂存在或不存在藉水解 或氢解,移去任何存在之甲矽烷基 、醯基、醚、第三丁氧羰基、 氧 基羰基、4-甲氧基 氧基 基、 4-硝基边 氧基碳基、乙醯基或甲 醯基保护基,俾制造嘧啶硷产物; 而且 (b)如需要式(Ⅱ)化合物中 为嘌吟 ,以氨与对应嘌吟核 化合物在惰 性溶剂中,温度自约O℃至150℃ 下起反应,后者化合物嘌吟部份之 C-2及/或C-6取代基则系卤 ,另加需要时,烷基化该产物。 |
