| 主权项 |
1.式I化合物或其生理上可接受之盐和 溶剂合物之制法 式中 W乃直链或支链之C1-7次烷基; X为顺式即反式之-CH=CH-或 -CH2CH2-; Y系 咯烷基。呱啶基,吗 基, 基, 吗 基,1,1-二氧 吗 基,高吗 基或环己烷亚胺基 被一个或多个C1-4烷基所取代; 及 R22系(i)视下述者取代之直链或支 链之C1-3烷基: 苯基[被被 吩基或苯基(或被 C1-4烷基或C1-4烷氧基所取 代)所取代)或(ii)桂皮基,此 法包含: (A)水解对应之式(2)化合物 式中R2,Y,X和W悉如上述界 定及Z为: (a)-CO2R1,此R1乃 (1)三苯甲基(其中苯基为可被甲 基,甲氧基或硝基所任意取代 )或二苯甲基(其中苯基为可 被卤素,甲基,甲氧基或二甲 基氨基所任意取代) (2)- SiR7R8R9,其中R7 R8和R9系苯基或C1-6烷 基 (3)-CH2CCl3 (4)-CH2CH=CH2 (5)-CH(R10)BCH2R11,其中 B乃-0-或-S-及其中 R10和R11系-H或C1-4烷 基或其中R10和R11合而表 -(cH2)-或-(cH2)3- (b)-CONR12,其中R12乃H或 C1-4烷基 (c)-CN或 (B)还原及同时或随后水解式(3)化合物 且或于式(1)化合物生成后,进行一或 多种下列之转化(C)(1),自初始生成之盐 释出式(1)之自由酸, (ii)将一种式(1)之盐转化成另一种, 或 (iii)使式(1)化合物经一酸或硷处理而 生成盐。2.如第1项所请求之制法,其中Z乃(a) (1)类之基。3.如第2项所请求之制法,其中R1乃 三苯基甲基。4.如第1项所请求之制法.其中R1乃 四氢 喃-2-基。5.如第2项或第3项所请求之制法,其 中水解可由用氢氧化钠,氢氧化钾, 盐酸,三氟乙酸或乙酸以达致。6.如前述任何一项 请求之制法,其中产 生之式(1)化合物系以盐之形态被分离 出来。7.如第2.项或第3.项所请求之制法,其 中水解可由用盐酸以达致且式(1)化合 物系成其监酸盐被分离出来。8.如前述任何一项 所请求之制法,其中 W乃-CH2CH2-,X为顺式之 -CH=CH-,Y系吗 基或 啶 基及R2乃 基其中苯基被苯基, 基或甲氧苯基所取代。9.如第8.项所请求之制法, 其中产生之 化合物乃[1H-[1(z), 2,3,5]]-(+)-7 -[5-[[(1,1'-联苯)- 4-基]甲氧基]-3-羟基-2- (1- 啶基)环夹基)-4-庚酸 盐酸盐。 |
