| 主权项 |
1﹒如下式咪唑骈啶化合物及其制药容许盐 式中R^1为C2─4炔基,C2─4炔 基C1─4烷基或N,N─二C1─4烷 胺C2─4炔基R^2为C1─4烷基, R^3为芳C1─4烷基而有1以上取代 基选自氰基,三卤C1─4烷基,胺甲醯 ,被保护胺基,羧基,被保护羧基,羟基 ,羟C1─4烷基,被保诲护羟C1─4 烷基,被保护羟基及被保护胺C1─4烷 基,或芳C1─4烷基而取代着C1─4 烷基及一追加取代基选自羟C1─4烷基 ,胺基,N─C1─4烷基─N被保护胺 基,被保护胺基及C1─4烷胺基,R^ 4为氢或C1─4烷基。 2﹒依申请专利范围第1项之化合物,其中R 8为芳C1─4烷基而有1以上取代基选 自氰基,三卤C1─4烷基,胺甲醯,醯 胺基,羧基,酯化羧基,羟基,羟C1─ 4烷基,醯氧C1─4烷基,C1─4烷 氧C1─4烷氧基及醯胺C1─4烷基; 或芳C1─4烷基而取代着C1─4烷基 及一追加取代基选自羟C1─4烷基,胺 基,N─C1─4烷基─N─醯胺基,醯 胺基及C1─4烷胺基。 3﹒依申请专利范围第2项之化合物,其中R 为芳C1─4烷基而有1以上取代基选自 氰基,三卤C1─4烷基,胺甲醯,C1 ─4烷胺基,C1─4烷氧羰胺基,基 ,羧基,C1─4烷氧羰基,羟基,羟C 1─4烷基,C1─4烷醯氧C1─4烷 基,C1─4烷氧C1─4烷氧基及C1 ─4烷氧羰胺C1─4烷基;或芳C1─ 4烷基而取代着C1─4烷氧基及一追加 取代基选自羟C1─4烷基,胺基,C1 ─4烷醯胺基,C1─4烷磺醯胺基,C 1─4烷氧羰胺基,异菸硷醯胺基,基 ,有C1─4烷基之基,C1─4烷氧 羰胺C1─4烷醯胺基,苯C1─4烷氧 羰胺基,N─C1─4烷氧羰基─N─C 1─4烷胺基,N─C1─4烷醯─N─ C1─4烷胺基,N─胺甲醯─N─C1 ─4烷胺基,1,3─二C1─4烷基 ,N─C1─4烷磺醯─N─C1─4烷 胺基,C1─4烷胺基,3─芳醯硫基 ,硫基,羟C1─4烷醯胺基,C1─ 4烷醯氧C1─4烷醯胺基,C1─4烷 醯羰胺基,C1─4烷氧羰─羰胺基,磺 醯胺基,有羟基之C1─4烷醯胺基,及 C1─4低烷醯胺基。 4﹒依申请专利范围第3项之化合物,其中R ^3为基而有1以上取代基选自氰基, 三卤C1─4烷基,胺甲醯,C1─4烷 醯胺基,C1─4烷氧羰胺基,基,羧 基,C1─4烷氧羰基,羟基,羟C1─ 4烷基,C1─4烷醯氧C1─4烷基, C1─4烷氧C1─4烷氧基及C1─4 烷氧羰胺C1─4烷基。 5﹒依申请专利范围第4项之化合物,其中R ^1为丙炔基或丙炔氧甲基,R^2为甲基 ,R^3为基而有1以上取代基选自氰 基,三氟甲基,胺甲醯,甲醯胺基,乙醯 胺基,甲氧羰胺基,基,羧基,乙氧羰 基,羟基,羟甲基,乙醯氧甲基,甲氧甲 氧基及甲氧羰胺甲基,R4为氢。 6﹒依申请专利范围第5项之化合物,其中R ^1为2─丙炔基或2─丙炔氧甲基,R ,为2─氰基,2─三氟甲基,2─ 胺甲醯基,4─胺甲醯基,2─甲醯 胺基,2─乙醯胺基,2,6─双( 乙醯胺基)基,2─甲氧羰胺基,2 ─基,4─羧基,4─乙氧羰基 ,3─羟基,2─羟甲基,4─羟甲 基,2,6─双(羟甲基)基,2─ 乙醯氧甲基,2─甲氧甲氧基及2─ 甲氧羰胺甲基。 7﹒依申请专利范围第3项之化合物,其中R ^3为基而取代着C1─4烷基及一追 加取代基选自羟C1─4烷基,胺基,C 1─4烷醯胺基,C1─4烷醯胺基,C 1─4烷氧羰胺氧,异菸硷醯胺基,基 ,有C1─4烷基之基,C1─4烷氧 羰胺C1─4烷醯胺基,苯C1─4烷氧 羰胺基,N─C1─4烷氧羰基─N─C 1─4烷胺基,N─C1─4烷醯─N─ C1─4烷胺基,N─胺甲醯─N─C1 ─4烷胺基,1,3─二C1─4烷基 ,N─C1─4烷磺醯─N─C1─4烷 胺基,C1─4烷胺基,3─芳醯硫基 ,硫,羟C1─4烷醯胺基,C1─4 烷醯C1─4烷醯胺基,C1─4烷醯羰 胺基,C1─4烷氧羰─羰胺基,磺醯胺 基,有羟基之C1─4烷醯胺基及胺C1 ─4烷醯胺基。 8﹒依申请专利范围第7项之化合物,其中R ^1为丙炔基或N,N─二甲胺丁炔基, R^2为甲基,R^3为基而取代着甲基 及─追加取代基选自羟甲基,胺基,甲醯 胺基,乙醯胺基,丙醯胺基,正丁醯胺基 ,甲磺醯胺基,甲氧羰胺基,乙氧羰胺基 ,异丙氧羰胺基,第三丁氧羰胺基,异菸 硷醯胺基,基,甲基,第三丁氧羰胺 乙醯胺基,氧羰胺基,N─甲氧羰基─ N─甲胺基,N─第三丁氧羰基─N─甲 胺基,N─乙醯─N─甲胺基,N─胺甲 醯─N─甲胺基,1,3─二甲基,N ─甲磺醯─N─甲胺基,甲胺基,3─苯 甲醯硫基,硫基,羟乙醯胺基,乙醯 氧乙醯胺基,酮丙醯胺基,甲草醯胺基, 磺醯胺基,乳醯胺基及胺乙醯胺基,R^ 4为氢或甲基。 9﹒依申请专利范围第8项之化合物,其中R ^1为2─丙炔基或N,N─二甲胺基─ 2─丁炔基,R^3为2─羟甲基─6─ 甲基,2─胺基─6─甲基,2─甲 醯胺基─6─甲基,2─乙醯胺基─6 ─甲基,3─乙醯胺基─2─甲基, 4─乙醯胺基─2─甲基,5─乙醯胺 基─2─甲基,2─甲基─6─丙醯胺 基,2─正丁醯胺基─6─甲基,2 ─甲磺醯胺基─6─甲壬基,2─甲氧羰 胺基─6─甲基,2─乙氧羰胺基─6 ─甲基,2─异丙氧羰胺基─6─甲 基,2─甲基─6─第三丁氧羰胺基, 2─异菸硷醯胺基─6─甲基,2─甲 基─6─基,2─甲基─6─(3─ 甲基)基,2─甲基─6─第三丁氧 羰胺乙醯胺基,2─氧羰胺基─6─ 甲基,2─(N─甲氧羰基─N─甲胺 基)─6─甲基,2─甲基─6─(N ─第三丁氧羰基─N─甲胺基)基,2 ─(N─乙醯─N─甲胺基)─6─甲 基,2─(N─胺甲醯─N─甲胺基)─ 6─甲基,2─(1,3─二甲基) ─6─甲基,2─(N─甲磺醯─N─ 甲胺基)─6─甲基,2─甲基─6─ 甲胺基,2─(3─苯甲醯硫尿基)─ 6─甲基,2─甲基─6─硫尿基, 2─羟乙醯胺基─6─甲基,2─乙醯 氧醯胺基─6─甲基,2─甲基─6─ 丙酮醯卡基,2─甲草醯胺基─6─甲 基,2─甲基─6─磺醯胺基,2─乳 醯胺基─6─甲基,2─胺乙醯胺基─ 6─甲基。 10﹒依申请专利范围第9项之化合物,即8─ (2─甲氧羰胺基─6─甲氧基)─2 ─甲基─3─(2─丙炔基)咪唑骈[1 ,2─a]啶,其盐酸盐或其硫酸盐。 11﹒依申请专利范围第9项之化合物,即2─ 甲基─8─(2─甲基─6─硫尿氧基 )─3─(2─丙炔基)咪唑骈[1,2 ─a)啶。 12﹒一种制法,以制造如下式咪唑骈啶化合 物或其盐,如下式咪唑骈啶化合物及其 制药容许盐式中R^1为C2─4炔基, C2─4炔氧C1─4烷基或N,N─二 C1─4烷胺C2─4炔基,R^2为C 1─4烷基,R^3为芳C1─4烷基而 有1以上取代基选自氰基,三卤C1─4 烷基,胺甲醯,被保护胺基,羧基,被保 护羧基,羟基,羟C1─4烷基,被保护 羟C1─4烷基,被保护羟基及被保护胺 C1─4烷基,或另C1─4烷基而取代 着C1─4烷基及一追加取代基选自羟C 1─4烷基,胺基,N─C1─4烷基─ N─被保护胺基,被保护胺基及C1─4 烷胺基,R^4为氢或C1─4烷基,此 制法包括:(1)令如下式化合物或其盐 ;式中R3及R4各同上,与如下式化合 物或其在羟基之反应性衍生物反应式中R ^1及R^2各同上,或(2)令如下式化 合物或其盐式中R^2,R^3及R^4各 同上,R^5为C1─4次烷基Y为离基 ,与如下式化合物或其盐及应HO─R^ 6式中R^6为C1─4炔基,而得如下 式化合物或其盐式中R^2,R^3,R^ 4,R^5及R^6各同上,或(3)令如 下式化合物或其盐式中R^1,R^2及R ^3各同上,与如下式化合物或其在羟基 之反应性衍生物反应R^3─OH式中R ^3同上,或(j)令如下式化合物或其 盐消去羟基保护基式中R^1,R^2及R ^4各同上,R^3a为芳C1─4烷基而 取代着被保护羟C1─4烷基而得如下式 化合物或其盐式中R^1,R^2及R^4 各同上,R^3b为芳C1─4烷基取代 着羟C1─4烷基,或(5)令如下式化 合物或其盐消去羧基保护基式中R^1, R^2及R^4各同上,R^3c为芳C1 ─4烷基而取代着被保护羧基,而得如下 式化合物或其盐式中R^1,R^2及R^ 4各同上,R^3d为芳C1─4烷基而 取代着羧基,或(6)令如下式化合物或 其盐消去胺基保护基式中R^1,R^2及 R^4各同上,R^3e为芳C1─4烷基 而取代着C1─4烷基及一追加取代基选 自被保护胺基及N─C1─4烷基─N─ 被保护胺基,而得如下式化合物或其盐式 中R^1,R^2及R^4各同上,R^3f 为芳C1─4烷基而取代者C1─4烷基 及一追加取代基选自胺基及C1─4烷胺 基,或(7)令如下式化合物或其在胺基 之反应性衍生物或其盐式中R^1,R^2 ,R^3f及R^4各同上,引入胺基保护 基而得如下式化合物或其盐式中R^1, R^2,R^3e及R^4各同上,或(8 )令如下式化合物或其盐还原式中R^1 ,R^2及R^4各同上,R^3g为芳C 1─4烷基而取代着C1─4烷基及C1 ─4烷醯羰胺基,而得如下式化合物或其 盐式中R^1,R^2及R^4各同上,R ^3h为芳C1─4烷基而取代着C1─ 4烷基及─羟C1─4烷醯胺基,或( 9)令如下式化合物或其盐式中R^1, R^2及R^4各同上,R^3i为芳C1 ─4烷基而取代着C1─4烷基及一追加 取代基选自被保护C1─4烷醯胺基及被 保护硫尿基,消去胺基保护基而得如下式 化合物或其盐式中R^1,R^2及R^4 各同上,R^3j为芳C1─4烷基而取 代着C1─4烷基及一追加取代基选自胺 C1─4烷醯胺基及硫基,或(10) 令如下式化合物或其盐式中R^2,R^3 及R^4各同上,R^1a为C2─4决基 ,与如下式化合物(R^7)2NH式中 R^7为C1─4烷基,在甲醛之存在下 反应而得如下式化合物或其盐式中R^2 ,R^3及R^4各同上﹒R^1b为N, N─二C1─4烷胺C2─4炔基。 13﹒一种制药组成物,内含当作有效成份之依 申请专利范围第1项之化合物或其制药容 许盐,掺和制药容许载体。 14﹒用申请专利范围第1项之化合物或其制药 容许盐以治疗溃疡之用途。 15﹒如下式化合物或其盐式中R^3为芳C1 ─4烷基而有1以上取代基选自氰基,三 卤C1─4烷基,胺甲醯,被保护胺基, 羧基,被保护羧基,经基,羟C1─4烷 基,被保护羟C1─4烷基,被保护羟基 及被保护胺C1─4烷基,或芳C1─4 烷基而取代着C1─4烷基及一追加取代 基选自羟C1─4烷基,胺基,N─C1 ─4烷基─N─被保护胺基,被保护胺基 及C1─4烷胺基,R^4为氢或C1─ 4烷基。 16﹒如下式化合物或其盐式中R^2为C1─ 4烷基,R^3为芳C1─4烷基而有1 以上取代基选自氰基,三卤C1─4烷基 ,胺甲醯,被保护胺基,羧基,被保护羧 基,羟基,羟C1─4烷基,被保护羟C 1─4烷基,被保护羟基及被保护胺C1 ─4烷基,或芳C1─4烷基而取代着C 1─4烷基及一追加取代基选自羟C1─ 4烷基,胺基,N─C1─4烷基─N─ 被保护胺基,被保护胺基及C1─4烷胺 基,R^4为氢或C1─4烷基,R^5为 C1─4次烷基,Y为离基。 |
