| 主权项 |
1.式Ⅰ化合物及其盐类: 式中R系被硝基单取代之苯基;R1 ,R2,R3及R4分别系C1-4低级烷基; X系氧;AlK1系低级烷撑基或苯基- 低级烷撑基,其以至少2个碳原子使X和 氮原子分离;Z系单键;AlK2系以C2 2-4分离Z和Y的低级烷撑基,AlK1和 AlK2的烷撑基群皆各为C1-4;Y系- C(=0)-基;及Ar1系被卤素单取 代的苯基。2.如申请专利范围第1项之式Ⅰ化合物, 其 中R系在第2-或第3-位置上被硝基单 取代之苯基;R1,R2及R3分别系C1-4 低级烷基;X系氧;Alk1和Alk2 分别系C2或C3未取代的烷撑基;R4系 C1-4低级烷基;Z系单键;Y系-(C =0)-基及Ar1系被原子序高至35( 包括35)之卤素单取代之苯基;或具有形 成盐性质的此类化合物。3.2,6-二甲基-4-(3-硝基苯) - 1,4-二氢 啶-3,5-二羧酸3- 甲酯5-[2-[N-(4-(4-氟苯 )-4-氧正丁基)-N-甲胺]乙酯或 其盐。4.2,6-二甲基-4-(3-硝基苯)- 1,4-二氢 啶-3,5-二羧酸3- 甲酯5-[2-[N-(4-(4-氟苯 )-4-氧正丁基)-N-甲胺]-2- 苯乙酯)或2,6-二甲基-4-(3- 硝基苯)-1,4-二氢 啶-3,5- 二羧酸3-甲酯5-[2-[N-(4- (4-氟苯)-4-氧正丁基)-N-甲 胺-1-苯乙酯]或前述者之盐类。5.如申请专利范围 第1项化合物之药理可接 受无毒酸加成盐。6.如申请专利范围第1至5项任一 项所得之 化合物以制造药剂。7.如申请专利范围第1至5项任 一项所得之 化合物以制造如冠状动脉扩张剂及抗高血 压剂,以及血小板凝结抑制剂等药剂。8.一种含有 如申请专利范围第1-5项任一 项化合物为活性成分,其和习用药剂载体 及/或赋形剂混合之药剂组成物。9.一种如申请专 利范围第8项之抗血压及冠 状动脉扩张药剂组成物。10.如申请专利范围第1-5 项任一项化合 物之制法,其特征在(a)使下式化合物或 其盐: 式中AC系-COOR1基,及A C1系羧基,无水物的残基,尤指混合 酐或其活化酯,和下式(XⅡb)化合物 或其反应酯反应: HX-Alk1-N(R4)-Z-A lK2-Y-Ar1(XⅢb) 于缩合剂存在下,于约0℃-约120℃温 度的惰性溶剂中进行,或 (b)使下式化合物: 和下式(Ⅸ)化合物或其反应衍生 物于溶剂或稀释剂及缩合剂存在下,低温 或高温中,任意于大气压及/或惰性气压 下反应,或 HO-Z-Alk2-y-Ar1(Ⅰ Ⅹ) (c)使下式(Ⅹ)化合物 式中X1系R4及Y'系-C(=0) -基的乙缩醛如二-低级烷基乙缩醛或环 状乙缩醛,于酸和溶剂或稀释剂存在下水 解;若需要,于常压下或于压力及/或保 护玻璃下的密闭容器中冷却或加热。 |
