| 主权项 |
1.一种如下式化合物: 式中: R1为苯基磺醯基,苯基磺醯基取代 有一个选自卤素,硝基,C1-6烷氧基, -(或二或三)卤素(C1-6)烷氧基及 C1-6烷基之取代基,C1-6烷基磺醯基, 或 吩基磺醯基, R2为苯基磺醯基或苯基磺醯基取代 有一个选自卤素,C1-6烷氧基,C1-6烷 氧基及一(或二或三)由素(C1-6)烷 基之取代基, R3为羧基(C1-6)烷基,C1-6烷 基取代有羧基及一或二个卤原子,酯化羧 基(C1-6)烷基,胺甲醯(C1-6)烷基 ,C1-6烷基磺醯胺甲醯(C1-6)烷基, 苯磺醯胺甲醯基(C1-6)烷基,羧基苯 基,酯化羧基苯基,羧基,酯化羧基,羟 (C1-6)烷基,亚磺基(C1-6)烷基, 膦基(C1-6)烷基,或二(C1-6)烷氧 磷醯基(C1-6)烷基), R7为氢或C1-6烷基,及 A为-CH=C-或-CH2-CH (其中R8为氢或C1-6烷基), 及其药物可接受性盐。2.如申请专利范围第1项所 述之化合物,其 中 R3为羧基(C1-6)烷基,C1-6烷 基取代基有羧基及二个卤素原子,C1-6 烷氧基羰基(C1-6)烷基,胺基甲醯基 (C1-6)烷基,C1-6烷基磺醯基代胺基 甲醯墓(C1-6)烷基,苯基磺醯基胺基 甲醯墓(C1-6)烷基,羧基苯基C1-6烷 氧基羰基苯基,羰基,C1-6烷氧基羰基 ,羟基(C1-6)烷基,亚磺基(C1-6) 烷墓,膦基(C1-6)烷基或二(C1-6) 烷氧基-磷醯基(C1-6)烷基。3.如申请专利范围第2项 所述之化合物,其 中 R1为苯基磺醯基或苯基磺基取代有 一个选自卤基,硝基,C1-6烷氨基,三 卤基(C1-6)烷基及C1-6烷基之取代基 , R2为苯基磺醯基或苯基磺醯基取代 有一个选自卤基,C1-6烷基,C1-6烷氧 基及三卤基(C1-6)烷基之取代基, R3为羟基(C1-6)烷基, R7为氢或C1-6烷基,及 A为-CH=C-(式中R8为氢或 C1-6烷基)。4.如申请专利范围第3项所述之化合物, 其 中 R1为苯基磺醯基取代有1卤基, R2为苯基磺醯基取代有1卤基, R7为氢,及 A为-CH=CH-5.如申请专利范围第4项所述之化合物, 该化合物为(2S,4R)-Z-[(Z) -5-羧基-l-戊烯基]-1-(4- 氯苯基磺醯基)-4-(- 氯苯基磺醯 胺基) 咯啶。6.如申请专利范围第4项所述之化合 物, 该化合物为(2S,4R)-2-[(Z) -5-羧基-l-戊烯基]-1-(4- 氯苯基磺醯基)-4-(4-氯苯基磺醯 胺基) 咯啶之L-赖氨酸盐。7.如下式化合物或其盐 之型法: 式中: R1为苯基磺醯基,苯基磺醯基取代 有一个选自卤素,硝基,C1-6烷氧基, -(或二或三)卤素(C1-6)烷氧基及 C1-6烷氧基之取代基,C1-6烷基磺醯基 ,或 吩基磺醯基, R2为苯基磺醯基或苯基磺醯基取代 有一个送自卤素,C1-6烷基,C1-6烷氧 基及一(或二或三)卤素(C1-6)烷基 之取代基, R3为羧基(C1-6)烷基,C1-6烷 基取代有羧基及一或二个卤原子,酯化羧 基(C1-6)烷基,胺甲醯(C1-6)烷基 ,(C1-6)烷基磺醯胺甲醯(C1-6)烷 基,苯磺醯胺甲醯基(C1-6)烷基,羧 基苯基,酯化羟基苯基,羧基,酯化羧基 ,羟(C1-6)烷基,亚磺基(C1-6)烷 基,膦基(C1-6)烷基,或二(C1-6) 烷氧磷醯基(C1-6)烷基), R7为氢或C1-6烷基,及 A为-CH=C-或-CH,-CH (其中R8为氢或C1-6烷基), 及其药物可接受性盐, 让方法包含 (1)令如下式化合物 [式中R1,R2,R7及R8个别具有如上 述之定义]或其盐如下化合物: [式中R3具有如上述之定义,R4为苯基 ], 或其盐起反应而得如下式化合物: [式中R1,R2,R3,R7及R8个别具 有如上述之定义]或其盐,或 (2)令如下式化合物: [式中Rz,R3,R7及A个别具有如上 述之定义]或其盐或如下式化合物: R'-OH [式中R'具有如上述之定义], 或其反应衍生物或其盐起反应而得如下式 化合物: [式中R1,R2,R3,R7及A个别具有 如上述之定义]或其盐,或 (3)对如下式化合物: [式中R1,R2,R7及A个别具有如上 述之定义, R3c为经保护之羧基(C1-6)烷基 ,经保护之羧基苯基或经保护之羧基], 或其盐进行羧基保护基去除反应而得如下 式化合物 [式中R1,R2,R7及A个别具有如上 述之定义, R3a为羧基(C1-6)烷基,羧基苯 基或羧基],或其盐。8.一种如下式化合物: 式中: R1为苯基磺醯基,苯基磺醯基取代 有一个选自卤素,硝基,C1-6烷氧基, -(或二或三)卤素(C1-6)烷氧基及 C1-6烷基之取代基,C1-6烷基磺醯基, 或 吩基磺醯基, R2为苯基磺醯基或苯基磺醯基取代 有一个选自卤素,C1-6烷基,C1-6烷氧 基及-(或二或三)卤素(C1-6)烷氧 基之取代基, R7为氢或C1-6烷基,及 R8为氢或C1-6烷基], 及其盐。9.一种药物组成物,其中包含如申请专利 范 围第1项所述之化合物作为活性成分而与 药物可接受性载剂混合。 |
