发明名称 新颖经取代之磺醯胺基唑类,其制法及其作为除草剂之用法
摘要 本发明系有关式(Ⅰ)之新颖经取代之磺醯胺基唑类,其制法及其作为除草剂之用法□ (Ⅰ)式中 R1代表选自由烷基,芳烷基,芳基与杂芳基组成系列中可经适当取代之基团 R2代表氢或代表基团-SO2-R1,其中 R1如上述定义, R3代表氢,卤素,羟基,氢硫基,胺基或选自由烷基,烷氧基,烷硫基,烷胺基或二烷胺基组成系列中可经适当取代之基团,A代表一个CH基团,代表氮或基团□D代表氮或基团□E代表氮或基团□各例中之各A,D或E基团之一者代表基团□式中 R4代表烷氢,卤素,羟基,胺基或一个选自由烷基,烷氧基、烷硫基,烷胺基与二烷胺基组成系列中可经适当取代之基团,X代表氮或一个CH基团,Y代表氮或一个CR5基团,式中 R5代表氢,卤素,氰基,烷基,甲醯基,烷羰基或烷氧羰基,且Z代表氮或一个CR6基团式中 R6代表氢,卤素,羟基,胺基或选自由烷基,烷氧基,烷硫基,烷胺基与二烷胺基组成系列中可经适当取代之基团。附注:本案已向德国申请专利,申请日期:西历1988年3月4日 案号:P38 07 034.0本案已向德国申请专利,申请日期:西历1988年7月29日
申请公布号 TW138814 申请公布日期 1990.08.01
申请号 TW078101286 申请日期 1989.02.23
申请人 拜耳厂股份有限公司 发明人 巴彼得;卡乔恩;曲渥尔;李汉乔;格伊特;马克尔;费可特
分类号 C07D231/40;C07D249/14;C07D403/04 主分类号 C07D231/40
代理机构 代理人 蔡六乘 台北巿敦化南路一段二四九号华侨信托大楼九楼
主权项 1﹒如下通式经取代之磺醯胺基唑类:式中R 1代表选自由烷基,芳烷基,芳基与杂芳 基组成系列中可经适当取代之基团,R2 代表氢或代表基团─SO2─R1,其中 R1如上述定义,R3代表氢,卤素,羟 基,氢硫基,胺基或选自由烷基,烷氧基 ,烷硫基,烷胺或二烷胺基组成系列中可 经适当取代之团,A代表一个CH基团, 代表氮或基团D代表氮或基团E代表氮或 基团各例中之各A,D或E基团之一者代 表基团式中R4代表氢,卤素,羟基,胺 基或一个选自由烷基,烷氧基,烷硫基, 烷胺基与二烷基组成系列中可经适当取代 之基团,X代表氮或一个CH基团,Y代 表氮或一个CR5基团,式中R5代表氢 ,卤素,氰基,烷基,甲醯基,烷羰基或 烷氧羰基,且Z代表氧或一个CR6基团 式中R6代表氢,卤素,羟基,胺基或选 自由烷基,烷氧基,烷硫基,烷胺基与二 烷胺基组成系列中可经适当取代之基团, 及式(I)化合物之盐类。 2﹒根据申请专利范围第1项经取代之磺醯胺 基唑类,系相当于下式(IA)(IB) 或(IC)中之一者:式中R1,R2, R3,R4,X,Y与Z如申请专利范围 第1项中之定义;且A'代表氮或一个C H基团。 3﹒一种制造如申请专利范围第1项通式(I )经取代之磺醯胺基唑类之方法,其特征 为:(a)通式(II)经取代之胺基唑 类:式中A,D,E与R3如申请专利范 围第1项之定义,与通式(III)之磺 醯基卤化物或磺酸酐类R1─SO2─Q (III)式中R1如申请专利范围第1 项之定义,且Q代表氟,氯,溴或基团─ O─SO2R1,若适当于酸受体存在下 (系选自酸缚剂,包括硷金属氢氧化物、 硷土金属氢氧化物、硷金属碳酸盐、硷金 属醇盐、脂族胺、芳族胺及杂环胺);若 适当于选自包括金属卤化物之催化剂存在 下;且若适当于稀择剂存在下(系选自惰 性有机溶剂,包括脂族及芳族,选择地经 卤化烃类、醚类、酮类、酯类、类及醯 胺类、二甲基亚、四亚甲基、六甲基 磷酸胺及啶);于─50℃至+50℃ 间之温度下,于每莫耳胺基唑(II)使 用1至5莫耳磺醯卤化物或磺酸酐(II I)之条件下,进行反应,且其中若适当 时,所产之式(I)化合物其中R2代表 基团─SO2─R1,与去磺醯基剂,若 适当时在选自包括水及极性有机溶剂之稀 释剂之存在下,于0℃至150℃之温度 下,进行反应,产生式(I)化合物,其 中R2代表氢,或(b)通式(IVA) 或(IVB)之磺醯化胺基胍式中R1, R4,X,Y与Z如申请专利范围第1项 之定义,或式(IVA)与(IVB)化 合物之互变异构物或式(IVA)或(I VB)化合物各与其可能之互变异构物之 混合物与通式(V)(即原酸酯或醯胺缩 醛)之酯(醯胺)式中R3如申请专利范 围第1项之定义,R代表烷基且Q1代表 烷氧基或二烷胺基,若适当时在选自包括 如前方法(a)中所列惰性有机溶剂及醇 之稀释剂之存在下,于0℃至150℃间 之温度下,进行反应或(c)通式(IV )经取代之胺基唑类式中R4,X, Y与Z如申请专利范围第1项之定义,与 通式(III)之磺醯基卤化物或磺酸酐 类式中R1─SO2─QR1如上述定义 且Q代表氟,氯,溴或基团─O─SO2 ─R1式中R1如上述定义,在(大气) 氧之存在下,若适当于选自包括如前方法 (a)中所列酸缚剂之酸受体存在下,且 若适当于选自包括如前方法(a)中所列 惰性有机溶剂之稀释剂之存在下,在─5 0℃至+50℃间之温度下,于每莫耳胺 基唑(IV)使用1至5莫耳磺醯卤 化物或磺酸酐(III)之条件下,进行 反应,且若适当时使所形成之式(I)化 合物式中R2代表基团─SO2─R1, 与去磺醯基剂,于与方法(a)之第二步 骤中所列者相同之条件下反应,得到式( I)化合物,式中R2代表氢,且若适当 时,依惯用方法使方法(a)(b)或( c)所得产物转换成盐类。 4﹒杀草剂,其特征为其中含有至少一种根据 申请专利范围第1项式(I)经取代之磺 醯胺基唑。 5﹒杀草剂之制法,其特征为根据申请专利范 围第1项式(I)经取代之磺醯胺基唑类 与补充剂及/或表面活性剂混合。
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