Nouvelle classe de composés immunosuppresseurs présentant une affinité vis-à-vis de la protéine de liaison FK-506 (PLFK). Une fois liés à cette protéine, les composés immunosuppresseurs inhibent l'activité d'isomérase (rotamase) cis-trans de peptidyle de propyle de la PBFK et ils inhibent l'activation des lymphocytes T. On peut utiliser les composés de l'invention en tant que tels comme médicaments immunosuppresseurs afin de prévenir ou de réduire significativement le rejet de greffe dans la moelle osseuse ainsi que les transplantations d'organes, et on peut les utiliser dans le traitement d'une large variété de maladies autoimmunitaires chez l'homme et chez l'animal.
