HMG-COA REDUCTASE INHIBITORS

摘要

Composés d'une des formules générales I et II, où R1 représente un groupe phényle substitué par alkyle C1-8, cycloalkyle C3-8, cyclalkyle C3-8 alkyle (C1-8), alcényle C2-8 ou alkyle C1-6; R2 représente un groupe alkyle C1-8, alcényle C2-8, alkynyle C2-8 ou un groupe alkyle C1-5 alcényle C2-5 ou alkynyle C2-5 substitué par un groupe phényle substitué; R3 représente un atome d'hydrogène ou un R4 ou M substituant; R4 représente un groupe alkyle C1-5, ou un groupe alkyle C1-5 substitué par un groupe choisi à partir de phényle substitué, de diméthylamino et acétylamino; R5 représente un atome d'hydrogène ou un groupe méthyle ou éthyle, à l'exception près que lorsque R2 et R6 représentent un groupe méthyle, R5 ne représente pas méthyle; R6 représente un groupe alkyle C1-8, alcényle C2-8, ou alkynyle C2-2, ou un groupe alkyle C1-5, alcényle C2-5 ou alkynyle C2-5 substitué par un groupe phényle substitué; M représente un cation susceptible de former un sel pharmaceutiquement acceptable; Q représente C=O ou CHOH; et a, b, c, et d représentent chacun indépendamment une liaison simple ou double à l'exception près que lorsque a et c représentent des liaisons doubles b représente une liaison simple. Ces composés sont des inhibiteurs de l'enzyme 3-hydroxy-3-méthylglutaryle coenzyme A réductase (HMG-CoA réductase), l'enzyme constituant un facteur limitant dans la biosynthèse du cholestérol chez des mammifères, y compris l'homme, et, en tant que tels sont utiles au traitement de l'hypercholestérolémie en général, et de l'artériosclérose, l'hypercholestérolémie familiale et l'hyperlipidémie en particulier.