| 主权项 |
1﹒如式(I)之化合物 [其中: R为(C1─C4)烷基; R1为氰基,游离或盐化羧基,C1─C6 烷氧羰基,羟胺羰基,─CONHCH2CH2─ N 或─CONH─CH2CH2─N(C2H5)2; R2为(C3─C7)环烷基,苯基(无取 代或取代以1或2个卤原子、硝基或甲磺 醯胺基); R3为C1─C6烷氧羰基; Y为下列基之一: COOX、─NHCOA 、─COA、─CONHOH、─ OCOA、A、 ─CO─CH2─CO─Rf、─NHCSA、─CO [其中Rf为(C1─C6)烷氧基或(啶 ─2─基)胺基]; X为氢、(C1─C4)烷基、或如下式之 N─丁二醯亚胺基: A为NH2或如下式之基: 其中B为氢,(C1─C4)烷基,无取代 或以卤原子取代之二苯甲基,无取代或以 卤原子或硝基取代之苯基,具有1─3个 氮原子之5─或6─员杂环且为无取代或 取代以1或2个胺基、单─(C1─C6烷 基)─胺基、单─(C3─C7)烯基胺基 或单─(C3─C7)炔基─胺基、二─( C1─C6)烷基胺基、(C1─C6)烷基 ─(C3─C7)烯基胺基、二(C3─ C7)烯基胺基、二(C3─C7)炔基胺 基、咯啶─1─基; n为整数1或2]; 以及其盐、对映异构物、非对映异构物或 外消旋混合物者。 2﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中 R1及R3基为C1─C6烷氧羰基者。 3﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中之 R2为苯基,其无取代或取代以1或2个 卤原子、硝基或甲磺醯胺基。 4﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中n 为1或2而Y为─COA,─OCOA或A基, 其中A如申请专利范围第1项所定义者。 5﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中A 为如下式之基: 式中B如申请专利范围第1 项所定义者。 6﹒一种如申请专利范围第1项之化合物之制 法,该制法包括令式(Ⅱa)或(IIb)之麦 克氏接受剂: [式中Hal为卤原子(氯、溴或碘);而 符号为羧酸酯基,氯羰基,氰基,叠氮 羰基,─CONH2─CO─ (C1─C4)烷羰基,苯甲醯基或(C7 ─C16)烷基芳基羰基亲电子基]与式(Ⅲ )之1,4─二氢啶于硷存在下于惰性 溶剂中反应 [式中R及R2如申请专利范围第1项所 定义; R'1及R'3定义如申请专利范围第1项 中之R1及R3但游离或盐化羧基除外; R6为氢,(C2─C6)醯基,苯甲醯基 或如下式之基C(=NH)─NH2或C(= NH) ─CH2﹒H^+P^─(式中P^─为无机或有机酸 例如氢氯酸,氢溴酸,乙酸,樟脑磺酸, 扁桃酸,酒石酸或0,0─二苯甲醯基酒 石酸之平衡离子)]获得式(Ic)化合物 (式中R,R'1,R2,R'3可符号 定义如式(Ⅱa)、(IIb)或(III)中者) ,然后式(Ic)化合物可任意藉习知方法 ,转成其他式(I)化合物。 7﹒一种治疗气喘及呼吸道发炎之药学组成物 ,其中含有如申请专利范围第1.2.3 、4或5项任一项之化合物与适当载媒剂 或赋形剂混合者。 |
