非甾体类孕激素受体调节剂及其制备方法、药物组合物和用途

摘要

本发明涉及具有通式I结构的非甾体类孕激素受体调节剂或其药学上可接受的盐及其制备方法；还涉及包含通式I化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物；以及通式I化合物或其药学上可接受的盐具有拮抗孕激素受体的活性，因而可用于制备预防和/或治疗继发性闭经、功能性出血紊乱、子宫肌瘤、子宫内膜异位症、卵巢多囊综合症、乳腺癌、避孕、引产、终止妊娠等症状或疾病的非甾体类药物。

主权项

1、一类具有如下通式I结构的化合物或其药学上可接受的盐：其中：R₁为C1～18烷基，苄基，卤素，OR，SR，NR₂，NO₂，CN，CF₃，任选被R₆、R₇和R₈取代的C3～7环烷基，任选被R₆、R₇和R₈取代的芳环，任选被R₆、R₇和R₈取代的芳杂环，或任选被R₆、R₇和R₈取代的稠环芳烃，其中R为H、C1～6烷基、CF3、环烷基、芳环或芳杂环；R₂和R₃各为H，C1～18烷基，苄基，卤素，OR，SR，NR₂，NO₂，CN，CF₃，任选被R₆、R₇和R₈取代的C3～7环烷基，任选被R₆、R₇和R₈取代的芳环，任选被R₆、R₇和R₈取代的芳杂环，或任选被R₆、R₇和R₈取代的稠环芳烃，其中R为H、C1～6烷基、CF₃、环烷基、芳环或芳杂环；R₄和R₅各为H，C1～6烷基，苄基，任选被R₆、R₇和R₈取代的C3～7环烷基，任选被R₆、R₇和R₈取代的芳环，任选被R₆、R₇和R₈取代的芳杂环，或任选被R₆、R₇和R₈取代的稠环芳烃，或(CHR)n，n是1～3的整数，其中R的定义如上所述；其中R₆、R₇和R₈各为H、C1～18烷基、苄基、卤素、芳环、芳杂环、OR、SR、NR₂、NO₂、CN、CF₃、COOR、CONR₂、CONHR、COR或SO₂NR₂，其中R的定义如上所述。