摘要 |
Se proporcionan ciertas entidades químicas y métodos de uso para modular miosina esquelética, actina esquelética, tropomiosina esquelética, troponina C esquelética, troponina I esquelética, troponina T esquelética, y musculo esquelético incluyendo fragmentos e isoformas de las mismas, así como el sarcomero esquelético, y métodos de uso en el tratamiento de la obesidad, sarcopenia, síndrome de desgaste, debilidad, caquexia, espasmos musculares, debilidad muscular después de una operacion quirurgica y post-traumática, enfermedad neuromuscular y otras indicaciones. Reivindicacion 1: Al menos una entidad química elegida entre compuestos de formula (1) y compuestos de formula (2) y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, donde R1 y R4 se seleccionan independientemente entre hidrogeno, halo, hidroxi, acilo opcionalmente sustituido, alquilo opcionalmente sustituido, amino opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, aminocarbonilo opcionalmente sustituido, sulfonilo, sulfanilo, sulfinilo, carboxi, alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido y ciano; y como alternativa, R4 y R1, tomados junto con cualquier átomo situado entre ellos, forman un sistema de anillos condensados seleccionado entre arilo condensado opcionalmente sustituido, heteroarilo condensado opcionalmente sustituido, cicloalquilo condensado opcionalmente sustituido y heterocicloalquilo condenado opcionalmente sustituido; y R2 se selecciona entre alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; con la condicion de que R1 no sea hex-1-enilo; y con la condicion adicional de que el compuesto de formula 1 o el compuesto de formula 2 no sea (S)-6-bromo-1-(1-feniletil)-1H-imidazo[4,5- b]pirazin-2(3H)-ona; 1,5,6-trimetil-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2(3H)-ona; 1-metil-1H-imidazo(4,5-b]pirazin-2(3H)-ona; 6-bromo-1-(3-nitrobencil)-1H-imidazo(4,5-b]pirazin-2(3H)-ona; 5-(hidroximetil)-1,6-dimetil-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2(3H)-ona; o 1- (piperidin-4-iI)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2(3H)-ona.
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