作为选择性HM74A激动剂的黄嘌呤衍生物,申请号CN200680037427.2-传众专利搜索

发明名称	作为选择性HM74A激动剂的黄嘌呤衍生物
摘要	本发明涉及为黄嘌呤衍生物的式(I)化合物，制备所述衍生物的方法，含有所述活性化合物的药物制剂以及所述化合物在治疗、例如在治疗由HM74A受体激活不足所引起的疾病或者受益于激活HM74A受体的疾病中的用途。
申请公布号	CN101282976A	申请公布日期	2008.10.08
申请号	CN200680037427.2	申请日期	2006.08.08
申请人	史密丝克莱恩比彻姆公司	发明人	理查德·J·D·哈特利;杰格·P·希尔;约翰·利德尔;安德鲁·M·梅森;伊万·L·平托;沙扎德·S·拉曼;伊恩·E·D·史密斯
分类号	C07D473/06(2006.01);C07D473/04(2006.01);A61K31/495(2006.01);A61P3/00(2006.01);A61P9/00(2006.01)	主分类号	C07D473/06(2006.01)
代理机构	北京市柳沈律师事务所	代理人	张平元
主权项	1.至少一种化学个体，其选自式(I)化合物<img file="A20068003742700021.GIF" wi="574" he="387" />和其药学可接受的衍生物，其中R<sup>1</sup>表示-(亚烷基)<sub>m</sub>-X-(亚烷基)<sub>n</sub>-Y；其中X表示A、A1、A2或直接键；A表示选自下述的基团：环亚烷基、环亚烯基、芳基、杂芳基、杂环基、和-CH<sub>2</sub>-OC(O)-；A1表示选自下述的基团：-CH<sub>2</sub>-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>芳基-O-、-CH<sub>2</sub>-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>w</sub>N(R<sup>5</sup>)C(O)O-、-CH<sub>2</sub>-N(R<sup>5</sup>)C(O)O-、-CH<sub>2</sub>-N(R<sup>5</sup>)C(O)-、-CH<sub>2</sub>-(O)<sub>p</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>C(O)NR<sup>5</sup>-、-CH<sub>2</sub>-N(R<sup>5</sup>)C(O)N(R<sup>5</sup>)-、-CH<sub>2</sub>-C(O)N((CH<sub>2</sub>)<sub>w</sub>OH)-、-CH<sub>2</sub>-NR<sup>5</sup>-S(O)<sub>2</sub>-、CH<sub>2</sub>-S(O)<sub>2</sub>NR<sup>5</sup>-、-CH<sub>2</sub>-C(O)O-、-O-、-NR<sup>5</sup>-、和-S-；A2表示-CH(OH)-；当X为A、A1或A2时，Y表示选自下述的基团：杂芳基、杂环基、芳基、环烷基、环烯基、-NH-芳基、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基、-O-杂芳基、-OR<sup>5</sup>、-C(O)OR<sup>5</sup>、-C(O)O-C<sub>6</sub>芳基、-OC(O)R<sup>4</sup>、-CH(芳基)<sub>2</sub>、-CH(杂芳基)<sub>2</sub>、和-C<sub>1-6</sub>卤代烷基；当X为A1时，Y选自：-O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基、-O-杂芳基、-OR<sup>5</sup>、-OC(O)R<sup>4</sup>、和-NH-芳基，n为选自2、3、4和5的整数；当X为A1且Y为-C<sub>1-6</sub>卤代烷基，或当X为A2时，n为选自1、2、3、4和5的整数；当X为直接键时，(m+n)为选自2-10的整数；当X为直接键且(m+n)为选自3-10的整数时，Y表示选自下列的基团：-C(O)(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>OR<sup>4</sup>、-C(O)-芳基、-C(O)-杂芳基、-C(O)-杂环基、杂芳基、杂环基、芳基、3或4环稠合体系、-CH(芳基)<sub>2</sub>、-CH(杂芳基)<sub>2</sub>、-OR<sup>5</sup>、-NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、-NR<sup>5</sup>C(O)OR<sup>7</sup>、-(O)<sub>p</sub>C(O)NR<sup>5</sup>R<sup>7</sup>、和-NR<sup>5</sup>C(O)R<sup>7</sup>；当X为直接键且(m+n)为2时，Y表示选自下述的基团-OR<sup>5</sup>、-NH<sub>2</sub>、和-NR<sup>5</sup>C(O)OR<sup>8</sup>；当Y引入环时，该环任选被一个或多个下列基团取代：C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>链烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、卤素、-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>NR<sup>5</sup>R<sup>7</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-(O)<sub>p</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-N(R<sup>5</sup>)C(O)OR<sup>8</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-N(R<sup>5</sup>)C(O)R<sup>8</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-(O)<sub>p</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-C(O)NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-N(R<sup>5</sup>)C(O)N(R<sup>5</sup>)R<sup>6</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-C(O)N((CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>OH)R<sup>5</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-N(R<sup>5</sup>)-S(O)<sub>2</sub>R<sup>8</sup>、-CH<sub>2</sub>-S(O)<sub>2</sub>N(R<sup>5</sup>)R<sup>6</sup>、-C<sub>1-6</sub>卤代烷基、-OCF<sub>3</sub>、-OCH(F)<sub>2</sub>、-OCH<sub>2</sub>F、-C(O)OR<sup>5</sup>、-OR<sup>5</sup>、-R<sup>8</sup>CN、-CN、-SO<sub>2</sub>R<sup>9</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>杂芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>杂环基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>环烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>环烯基、和-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>芳基；条件是，当X为A1，A1为-O-且Y为环，该环被芳基或杂芳基取代时，那么m为选自3、4和5的整数；R<sup>2</sup>选自氢、C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>2-10</sub>链烯基、C<sub>2-10</sub>炔基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基、和杂芳基，它们中每个可以任选被一个或多个独立地选自下列的基团取代：C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>2-10</sub>链烯基、C<sub>2-10</sub>炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基、卤素、-CN、-OR<sup>4</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>COR<sup>4</sup>、-C(O)OR<sup>4</sup>、-OCOR<sup>4</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、-(NH)<sub>p</sub>CONR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、-OCONR<sup>5</sup>R<sup>7</sup>、和-NR<sup>5</sup>C(O)OR<sup>7</sup>；R<sup>3</sup>表示选自卤素和CN的基团；R<sup>4</sup>选自氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>链烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>环烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>环烯基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>杂环基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>芳基、和-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>杂芳基；R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地选自氢和C<sub>1-4</sub>烷基；R<sup>7</sup>表示选自下述的基团：H、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>链烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>t</sub>环烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>环烯基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>t</sub>杂环基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>t</sub>芳基、和-(CH<sub>2</sub>)<sub>t</sub>杂芳基；R<sup>8</sup>表示选自C<sub>1-4</sub>烷基的基团；R<sup>9</sup>表示选自下列的基团：C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>链烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>环烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>环烯基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>杂环基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>杂芳基、和CN；m表示选自1、2、3、4和5的整数；n表示选自0、1、2、3、4和5的整数；p表示选自0和1的整数；q表示选自0、1和2的整数；t表示选自1和2的整数；和w表示选自2、3和4的整数。
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