唑和噻唑衍生物及其用途

摘要

式(I)化合物可用于治疗其中涉及M3受体活性增强的疾病，例如呼吸道疾病：其中(i)R¹是C₁－C₆－烷基或氢；以及R²是氢或基团－R⁷、－Z－Y－R⁷、－Z－NR⁹R¹⁰、－Z－CO－NR⁹R¹⁰、－Z－NR⁹－_[AE11]C(O)O－R⁷或－Z－C(O)－R⁷；以及R³是孤对电子或C₁－C₆－烷基；或者(ii)R¹和R³与和它们相连的氮一起形成杂环烷基环，以及R²是孤对电子或基团－R⁷、－Z－Y－R⁷、－Z－NR⁹R¹⁰、－Z－CO－NR⁹R¹⁰、－Z－NR⁹－_[AE12]C(O)O－R⁷或－Z－C(O)－R⁷；或者(iii)R¹和R²与和它们相连的氮一起形成杂环烷基环，所述环被基团－Y－R⁷、－Z－Y－R⁷、－Z－NR⁹R¹⁰、－Z－CO－NR⁹R¹⁰、－Z－NR⁹－_[AE13]C(O)O－R⁷或－Z－C(O)－R⁷所取代；以及R³是孤对电子或C₁－C₆－烷基；R⁴和R⁵独立地选自芳基、芳基稠合的杂环烷基、杂芳基、C₁－C₆－烷基、环烷基；R⁶是－OH、C₁－C₆－烷基、C₁－C₆－烷氧基、羟基－C₁－C₆－烷基、腈、基团CONR⁸₂或氢原子；A是氧或硫原子；X是亚烷基、亚烯基或亚炔基；R⁷是C₁－C₆－烷基、芳基、芳基稠合的环烷基、芳基稠合的杂环烷基、杂芳基、芳基(C₁－C₈－烷基)－、杂芳基(C₁－C₈－烷基)－、环烷基或杂环烷基；R⁸是C₁－C₆－烷基或氢原子；Z是C₁－C₁₆－亚烷基、C₂－C₁₆－亚烯基或C₂－C₁₆－亚炔基；Y是化学键或氧原子；R⁹和R¹⁰独立地是氢原子、C₁－C₆－烷基、芳基、芳基稠合的杂环烷基、芳基稠合的环烷基、杂芳基、芳基(C₁－C₆－烷基)－或杂芳基(C₁－C₆－烷基)－基团；或R⁹和R¹⁰与和它们相连的氮原子一起形成具有4－8个环原子、任选含有另外的氮或氧原子的杂环。

主权项

1.式(I)化合物或其可药用盐、溶剂合物、N-氧化物或前药：其中(i)R¹是C₁-C₆-烷基或氢；以及R²是氢或基团-R⁷、-Z-Y-R⁷、-Z-NR⁹R¹⁰、-Z-CO-NR⁹R¹⁰、-Z-NR⁹-_[AE8]C(O)O-R⁷或-Z-C(O)-R⁷；以及R³是孤对电子或C₁-C₆-烷基；或(ii)R¹和R³与和它们相连的氮一起形成杂环烷基环，以及R²是孤对电子或基团-R⁷、-Z-Y-R⁷、-Z-NR⁹R¹⁰、-Z-CO-_[AE9]NR⁹R¹⁰、-Z-NR⁹-C(O)O-R⁷或-Z-C(O)-R⁷；或(iii)R¹和R²与和它们相连的氮一起形成杂环烷基环，所述环被基团-Y-R⁷、-Z-Y-R⁷、-Z-NR⁹R¹⁰、-Z-CO-NR⁹R¹⁰、-Z-NR⁹-_[AE10]C(O)O-R⁷或-Z-C(O)-R⁷所取代；以及R³是孤对电子或C₁-C₆-烷基；R⁴和R⁵独立地选自芳基、芳基稠合的杂环烷基、杂芳基、C₁-C₆-烷基、环烷基；R⁶是-OH、C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-烷氧基、羟基-C₁-C₆-烷基、腈、基团CONR⁸₂或氢原子；A是氧或硫原子；X是亚烷基、亚烯基或亚炔基；R⁷是C₁-C₆-烷基、芳基、芳基稠合的环烷基、芳基稠合的杂环烷基、杂芳基、芳基(C₁-C₈-烷基)-、杂芳基(C₁-C₈-烷基)-、环烷基或杂环烷基；R⁸是C₁-C₆-烷基或氢原子；Z是C₁-C₁₆-亚烷基、C₂-C₁₆-亚烯基或C₂-C₁₆-亚炔基；Y是化学键或氧原子；R⁹和R¹⁰独立地是氢原子、C₁-C₆-烷基、芳基、芳基稠合的杂环烷基、芳基稠合的环烷基、杂芳基、芳基(C₁-C₆-烷基)-或杂芳基(C₁-C₆-烷基)-基团；或者R⁹和R¹⁰与和它们相连的氮原子一起形成具有4-8个原子、任选含有另外的氮或氧原子的杂环。