发明名称 |
主链环化的促黑皮质素激素(αMSH)类似物 |
摘要 |
公开了新的主链环化的肽,其为α-促黑皮质素激素(αMSH)类似物(α-melanocortinstimulatinghormone(αMSH)analogs)并具有改善的黑皮质素-4受体激动剂活性。所公开的主链环化的肽类似物具有独特的且优于其它类似物的性能,如代谢稳定性、提高的口服生物利用度、改善的肠渗透性和体内药理活性。还公开了包括所述主链环化的αMSH类似物的药物组合物以及使用这样的组合物来治疗包括肥胖症的代谢紊乱的方法。 |
申请公布号 |
CN101203527A |
申请公布日期 |
2008.06.18 |
申请号 |
CN200680018722.3 |
申请日期 |
2006.05.31 |
申请人 |
耶路撒冷希伯来大学伊森姆研究发展公司 |
发明人 |
柴姆·吉伦;暗嫩·霍夫曼;亚尼弗·林德;塞缪尔·海斯 |
分类号 |
C07K7/56(2006.01);C07K14/685(2006.01);A61K38/00(2006.01) |
主分类号 |
C07K7/56(2006.01) |
代理机构 |
北京安信方达知识产权代理有限公司 |
代理人 |
杨淑媛;郑霞 |
主权项 |
1.一种主链环化的αMSH类似物,其包括引入至少一个结构单元的4至12个氨基酸的肽序列,所述结构单元包括与桥基相连的肽主链中的一个氮原子,所述桥基包括二硫化物、酰胺、硫醚、硫代酸酯、亚胺、醚或烯桥,其中至少一个结构单元经由所述桥基连接于选自第二结构单元、所述肽序列氨基酸残基的侧链和N末端氨基酸残基组成的组的部分,以形成环状的结构。 |
地址 |
以色列耶路撒冷 |