培哚普利特丁胺的新晶形

摘要

本发明公开了培哚普利特丁胺的两种新晶形，即δ和ε晶形。这些晶形适合作为用于治疗心血管疾病、尤其是高血压和心力衰竭的药物的治疗活性物质。ε晶形是通过使培哚普利特丁胺在30至45℃下、优选在34至45℃下从含有1.5至2.5％(v/v)水的MTBE中结晶获得的；所述结晶有利地在搅拌下进行。如果除去水，有利地通过共沸蒸馏除去，优选在35至37℃下进行，并且在30至45℃下、优选在35至37℃下继续搅拌至少15小时，ε晶形转化为δ晶形。δ晶形也可以通过在用δ晶形引入晶种的同时将α或β晶形的培哚普利特丁胺于33至38℃下在含有0.9至1.4％v/v水的叔丁基甲基醚中搅拌来获得。ε晶形也可以通过在用ε晶形引入晶种的同时将α或β晶形的培哚普利特丁胺于28至35℃下在含有0.9至1.4％(v/v)水的叔丁基甲基醚中搅拌来获得；或者通过将α或β晶形于35至38℃下在含有1.5至2.0％(v/v)水的叔丁基甲基醚中搅拌来获得。

主权项

1.培哚普利特丁胺的δ晶形，其用以下X-射线衍射数据表征，所述数据用CuK_α照射在粉末衍射仪上测定：