发明名称 抑制1,2-环节化对掌异构物之法尼基(Farnesyl)转移 FARNESYL TRANSFERASE INHIBITING 1,2-ANNELATED QUINOLINE ENANTIOMER
摘要 (-)-5-(3-氯苯基)--(4-氯苯基)--(1-甲基-1H-咪唑-5-基)四唑基[1,5-a]唑-7-甲胺以及其医药上可接受之酸加成盐类,以及此化合物做为药物,特别是用于癌症的治疗上之药物的用途。
申请公布号 TWI298723 申请公布日期 2008.07.11
申请号 TW090114912 申请日期 2001.06.20
申请人 健生药品公司 发明人 大卫威廉;马克维;派克
分类号 C07D487/04(200601AFI20071203VHTW);A61K31/519(200601ALI20071203VHTW);A61P35/00(200601ALI20071203VHTW) 主分类号 C07D487/04(200601AFI20071203VHTW)
代理机构 代理人 蔡中曾 台北市大安区敦化南路1段245号8楼
主权项 1.一种(-)-5-(3-氯苯基)--(4-氯苯基)--(1-甲基-1H- 咪唑-5-基)四唑基[1,5-a]唑-7-甲胺化合物以及 其医药上可接受之酸加成盐类。 2.一种(-)-5-(3-氯苯基)--(4-氯苯基)--(1-甲基-1H- 咪唑-5-基)四唑基[1,5-a]唑-7-甲胺化合物。 3.一种用于抑制肿瘤成长之医药组成物,其系含有 医药上可接受之载体,以及治疗有效量之如申请专 利范围第1项之化合物做为活性成份。 4.如申请专利范围第3项之医药组成物,其中活性成 份系为如申请专利范围第2项之化合物。 5.如申请专利范围第3或4项之医药组成物,其系为 剂量单位之形式。 6.如申请专利范围第5项之医药组成物,其每一单位 剂量形式内含50至300毫克之活性成份。 7.如申请专利范围第5或6项之医药组成物,其系为 锭剂的形式。 8.如申请专利范围第1或2项之化合物,其系供使用 于药物中。 9.如申请专利范围第1或2项之化合物,其系用于制 造抑制肿瘤生长之药物。 10.如申请专利范围第1或2项之化合物,其系用于治 疗关节病。 11.如申请专利范围第10项之化合物,其中关节病为 风湿性关节炎、骨关节炎、幼性关节炎、痛风、 多发性关节炎、牛皮癣性关节炎、风湿性脊椎炎 或全身性红斑性狼疮。 12.如申请专利范围第1或2项之化合物,其系用于治 疗炎性状况。 13.如申请专利范围第12项之化合物,其中炎性状况 为溃疡性结肠炎、孔罗(Crohn's)疾病、过敏性鼻炎 、移植物和宿主疾病、结合膜炎、气喘、急性呼 吸困难症候群(ARDS)、Behcets氏疾病、移植的排斥、 荨麻疹、过敏性皮肤炎、簇状秃发、硬皮病、疹 病、湿疹、皮肌炎、痤疮、糖尿病、全身性红斑 性狼疮、Kawasaki's氏病、多发性硬化、气肿、囊性 纤维变性或慢性支气管炎。 14.一种如申请专利范围第1或2项之化合物于制备 治疗关节病之药物的用途。 15.如申请专利范围第14项之用途,其中关节病为风 湿性关节炎、骨关节炎、幼性关节炎、痛风、多 发性关节炎、牛皮癣性关节炎、风湿性脊椎炎或 全身性红斑性狼疮。 16.一种如申请专利范围第1或2项之化合物于制备 治疗炎性状况之药物的用途。 17.如申请专利范围第16项之用途,其中炎性状况为 溃疡性结肠炎、孔罗(Crohn's)疾病、过敏性鼻炎、 移植物和宿主疾病、结合膜炎、气喘、急性呼吸 困难症候群(ARDS)、Behcets氏疾病、移植的排斥、荨 麻疹、过敏性皮肤炎、簇状秃发、硬皮病、疹病 、湿疹、皮肌炎、痤疮、糖尿病、全身性红斑性 狼疮、Kawasaki's氏病、多发性硬化、气肿、囊性纤 维变性或慢性支气管炎。 18.一种用于治疗关节病之医药组成物,其包含如申 请专利范围第1或2项之化合物。 19.如申请专利范围第18项之医药组成物,其中关节 病为风湿性关节炎、骨关节炎、幼性关节炎、痛 风、多发性关节炎、牛皮癣性关节炎、风湿性脊 椎炎或全身性红斑性狼疮。 20.一种用于治疗炎性状况之医药组成物,其包含如 申请专利范围第1或2项之化合物。 21.如申请专利范围第20项之医药组成物,其中炎性 状况为溃疡性结肠炎、孔罗(Crohn's)疾病、过敏性 鼻炎、移植物和宿主疾病、结合膜炎、气喘、急 性呼吸困难症候群(ARDS)、Behcets氏疾病、移植的排 斥、荨麻疹、过敏性皮肤炎、簇状秃发、硬皮病 、疹病、湿疹、皮肌炎、痤疮、糖尿病、全身性 红斑性狼疮、Kawasaki's氏病、多发性硬化、气肿、 囊性纤维变性或慢性支气管炎。
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