| 发明名称 | 改进的制备雷米普利的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种改进的制备雷米普利的方法，用于所述方法的中间体产物，及其用途。 | ||
| 申请公布号 | CN101326151A | 申请公布日期 | 2008.12.17 |
| 申请号 | CN200680046668.3 | 申请日期 | 2006.12.11 |
| 申请人 | 塞诺菲－安万特德国有限公司 | 发明人 | H·伯克;F·措赫尔;H－W·费莱明;R·戈勒尔;R·莱纳特;W·劳克斯 |
| 分类号 | C07C69/74(2006.01);C07D209/52(2006.01) | 主分类号 | C07C69/74(2006.01) |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 林柏楠;于慧 |
| 主权项 | 1.一种用于制备通式(I)的雷米普利的方法，<img file="A2006800466680002C1.GIF" wi="1061" he="311" />该方法包括：(A)在适合的溶剂中通过加入一种或多种碱或酸将通式(II)的化合物水解成通式(III)的化合物，<img file="A2006800466680002C2.GIF" wi="775" he="348" />其中R是(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基，<img file="A2006800466680002C3.GIF" wi="754" he="355" />然后(B)通过加入盘尼西林G酰胺酶将通式(III)的化合物转化成通式(IV)和(V)的化合物的混合物，或通式(IV)和(V)的化合物的盐的混合物，<img file="A2006800466680002C4.GIF" wi="1445" he="286" />或者(BA′)使通式(II)的化合物与盘尼西林G酰胺酶反应，然后通过加入一种或多种碱或酸将其水解成通式(IV)和(V)的化合物的混合物，或通式(IV)和(V)的化合物的盐的混合物，然后(C)通过催化氢化将来自化合物(IV)和(V)或它们的盐的混合物的化合物(V)或化合物(V)的盐转化成通式(VI)的化合物或其盐，<img file="A2006800466680003C1.GIF" wi="602" he="259" />然后(D-A)使通式(VI)的化合物与通式(VII)的化合物反应，得到通式(I)的化合物，<img file="A2006800466680003C2.GIF" wi="816" he="266" />或者(D-B.1)使通式(VI)的化合物与苯甲醇反应，得到通式(VIII)的化合物或其盐，<img file="A2006800466680003C3.GIF" wi="733" he="258" />然后(D-B.2.1)使通式(VIII)的化合物与通式(VII)的化合物反应，得到通式(X)的化合物，<img file="A2006800466680003C4.GIF" wi="1142" he="424" />或者(D-B.2.2)使通式(VIII)的化合物与通式(IX)的化合物反应，得到通式(X)的化合物<img file="A2006800466680004C1.GIF" wi="902" he="244" />然后，(D-B.3)通过催化氢化由通式(X)的化合物形成通式(I)的化合物。 | ||
| 地址 | 德国美因河畔法兰克福 | ||