作为PTP－酶抑制剂的1,1,3－三氧代－1,2,5－噻二唑烷和它们的用途

摘要

下式化合物是蛋白质酪氨酸磷酸酶(PTP酶)的抑制剂，因而可以用于治疗由PTP酶活性介导的病症。本发明化合物还可以用作其它具有磷酸酪氨酸结合区、例如SH2结构域的酶的抑制剂。因此，式(I)化合物可以用于预防和/或治疗与肥胖有关的胰岛素抗性、葡萄糖不耐性、糖尿病、高血压和大小血管的缺血性疾病、伴随2型糖尿病的包括高脂血症、高三甘油酯血症的病症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激综合征、胰腺炎、脂肪细胞肿瘤与癌(例如脂肉瘤)、血脂异常和其它指示有胰岛素抗性的障碍。另外，本发明化合物可以用于治疗或预防癌症、骨质疏松、神经变性与感染性疾病和牵涉炎症与免疫系统的疾病。

主权项

1.下式化合物或其药学可接受的盐其中Q是烷氧基、烷硫基、烷基硫羰基、磺酰基、环烷基、芳基、芳氧基、杂环基、链烯基、炔基或任选被一个至四个选自以下基团的取代基取代的(C_1-8)烷基：卤素、羟基、环烷基、环烷氧基、酰基、酰氧基、烷氧基、烷基氧基烷氧基、任选取代的氨基、氨基甲酰基、巯基、烷硫基、烷基硫羰基、磺酰基、氨基磺酰基、硝基、氰基、游离或酯化的羧基、芳基、芳氧基、芳硫基、链烯基、炔基、芳烷氧基、杂芳烷氧基、杂环基和杂环基氧基；R₁是氢、-C(O)R₄、-C(O)NR₅R₆或-C(O)OR₇，其中R₄和R₅彼此独立地是氢、环烷基、芳基、杂环基、芳烷基、杂芳烷基或任选被一个至四个选自以下基团的取代基取代的烷基：卤素、环烷基、环烷氧基、烷氧基、烷基氧基烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、芳基、芳氧基和杂环基；R₆和R₇彼此独立地是环烷基、芳基、杂环基、芳烷基、杂芳烷基或任选被一个至四个选自以下基团的取代基取代的烷基：卤素、环烷基、环烷氧基、烷氧基、烷基氧基烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、芳基、芳氧基和杂环基；R₂和R₃彼此独立地是氢、卤素、(C_1-3)烷基或(C_1-3)烷氧基。