取代的苯并稠合的衍生物及其作为香草素受体配体的用途

摘要

本发明涉及可以用作香草素受体配体的取代的苯并稠合的衍生物，使用它们治疗由香草素受体介导的疾病、病症和/或障碍的方法和制备它们的方法。

主权项

1.下式的化合物：其类似物、其药学上可接受的盐、其药学上可接受的溶剂合物、其药学上可接受的水合物、其N-氧化物、其互变体、其区域异构体、其立体异构体、其前体药物或其多晶型物，其中X和Y独立地为O、S(O)_m或NR^e；R¹和R²共同连接成任选取代的3-7元饱和或不饱和环，它可以任选包括一个或多个选自O、NR⁹或S(O)_m的杂原子；R³和R⁴独立地为氢、氰基、卤素、-OR⁹、取代的或未被取代的烷基或-NR⁹R¹⁰，或R³和R⁴共同形成氧代基团；(a)R⁵、R⁶和R⁷独立地为氢、硝基、氰基、卤素、-OR⁹、取代的或未被取代的烷基、取代的或未被取代的链烯基、取代的或未被取代的炔基、取代的或未被取代的环烷基、取代的或未被取代的环烷基烷基、取代的或未被取代的环烯基、取代的或未被取代的环烯基烷基、取代的或未被取代的芳基、取代的或未被取代的芳基烷基、取代的或未被取代的杂芳基、取代的或未被取代的杂芳基烷基、取代的或未被取代的杂环基、取代的或未被取代的杂环基烷基、-NR⁹R¹⁰、-C(＝L)-R⁹、-C(O)O-R⁹、-C(O)NR⁹R¹⁰、-S(O)_m-R⁹或-S(O)_m-NR⁹R¹⁰；且R⁸为氢、取代的或未被取代的烷基、取代的或未被取代的链烯基、取代的或未被取代的炔基、取代的或未被取代的环烷基、取代的或未被取代的环烷基烷基、取代的或未被取代的环烯基、取代的或未被取代的环烯基烷基、取代的或未被取代的芳基、取代的或未被取代的芳基烷基、取代的或未被取代的杂芳基、取代的或未被取代的杂芳基烷基、取代的或未被取代的杂环基、取代的或未被取代的杂环基烷基、-NR⁹R¹⁰、-C(＝L)-R⁹、-C(O)O-R⁹、-C(O)NR⁹R¹⁰、-S(O)_m-R⁹或-S(O)_m-NR⁹R¹⁰；或(b)R⁵和R⁶如上述所定义；且R⁷和R⁸共同连接成任选取代的3-7元饱和或不饱和环，其可以任选包括至多两个选自O、NR^e或S的杂原子；R⁹和R¹⁰在每次出现时可以相同或不同并且独立地为氢、-OR^a、-SR^a、取代的或未被取代的烷基、取代的或未被取代的链烯基、取代的或未被取代的炔基、取代的或未被取代的环烷基、取代的或未被取代的环烷基烷基、取代的或未被取代的环烯基、取代的或未被取代的环烯基烷基、取代的或未被取代的芳基、取代的或未被取代的芳基烷基、取代的或未被取代的杂芳基、取代的或未被取代的杂芳基烷基、取代的或未被取代的杂环基、取代的或未被取代的杂环基烷基、-NR^aR^b、-C(＝L)-R^a、-C(O)O-R^a、-C(O)NR^aR^b、-S(O)_m-R^a或-S(O)_m-NR^aR^b，或R⁹和R¹⁰与连接它们的氮原子一起构成任选取代的3-7元饱和或不饱和环，它可以任选包括至少两个选自O、NR^e或S的杂原子；R^a和R^b在每次出现时独立地为氢、-OR^c、-SR^c、取代的或未被取代的烷基、取代的或未被取代的链烯基、取代的或未被取代的炔基、取代的或未被取代的环烷基、取代的或未被取代的环烷基烷基、取代的或未被取代的环烯基、取代的或未被取代的环烯基烷基、取代的或未被取代的芳基、取代的或未被取代的芳基烷基、取代的或未被取代的杂芳基、取代的或未被取代的杂芳基烷基、取代的或未被取代的杂环基、取代的或未被取代的杂环基烷基、-C(＝L)-R^c、-C(O)O-R^c、-C(O)NR^cR^d、-S(O)_m-R^c、-S(O)_m-NR^cR^d、-NR^cR^d、或保护基、或R^a和R^b与连接它们的氮原子一起构成任选取代的3-7元饱和或不饱和环，它可以任选包括至少两个选自O、NR^e或S的杂原子；R^c和R^d在每次出现时独立地为氢、取代的或未被取代的烷基、取代的或未被取代的链烯基、取代的或未被取代的炔基、取代的或未被取代的环烷基、取代的或未被取代的环烷基烷基、取代的或未被取代的环烯基、取代的或未被取代的环烯基烷基、取代的或未被取代的芳基、取代的或未被取代的芳基烷基、取代的或未被取代的杂芳基、取代的或未被取代的杂环基、取代的或未被取代的杂环基烷基、或取代的或未被取代的杂芳基烷基或保护基，或R^c和R^d与连接它们的氮原子一起构成任选取代的3-7元饱和或不饱和环，它可以任选包括至少两个选自O、NR^e或S的杂原子；R^e在每次出现时独立地为氢或取代的或未被取代的烷基；L在每次出现时独立地为O、S或NR^e；m在每次出现时独立地为0、1或2；且n为0-4的整数。