发明名称 瑞舒伐他汀及其盐的制备方法
摘要 本发明公开了一种制备瑞舒伐他汀及其盐的制备方法。
申请公布号 CN100436428C 申请公布日期 2008.11.26
申请号 CN200510044286.4 申请日期 2005.08.22
申请人 鲁南制药集团股份有限公司 发明人 赵志全;彭立增;翟富民
分类号 C07D239/42(2006.01) 主分类号 C07D239/42(2006.01)
代理机构 代理人
主权项 1.一种制备瑞舒伐他汀或其盐的方法,其特征在于该方法包括以下步骤:a、用NaBH<sub>4</sub>、KBH<sub>4</sub>、LiAlH<sub>4</sub>、BH<sub>3</sub>:THF、BH<sub>3</sub>:SMe<sub>2</sub>、DIBAL-H或Na[H<sub>2</sub>Al(OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe)<sub>2</sub>]还原剂还原通式为I化合物成非目标产物II及目标产物III;<img file="C2005100442860002C1.GIF" wi="1713" he="883" />Ia,P=TBDMS;Ib,P=TBDPS;Ic,P=TMS;Id,P=TES;Ie,P=TIPSb、将II氧化成酮I;<img file="C2005100442860002C2.GIF" wi="1890" he="548" />c、除III的保护基成IV;<img file="C2005100442860003C1.GIF" wi="1751" he="572" />d、IV转化为目标产物瑞舒伐他汀或其盐<img file="C2005100442860003C2.GIF" wi="151" he="55" /><img file="C2005100442860003C3.GIF" wi="1772" he="593" />
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