制备噻吩并－苯并二氮杂卓类化合物的改进方法

摘要

本发明涉及一种噻吩并－苯并二氮杂卓(thieno－benzodiazepine)类化合物的制备方法。其主要步骤是由式(2)所示化合物与式(3)所示化合物依次经缩合、还原和环化反应后制得，其特征在于，i)在所说的还原反应中，所用的还原剂为Fe、FeSO₄、Zn、Na₂S、Na₂S₂或NaHS；ii)在进行所说的还原反应前，需除去未反应的由式(2)所示化合物。本发明具有操作简单易行(易于商业化制备)、反应条件温和、产品的制备成本低、产品的纯度及收率高等优点。为提高以本发明所制备的噻吩并－苯并二氮杂卓类化合物为中间体的终极产品的商业化制备奠定了基础。

主权项

1、一种制备式(1)所示化合物或其盐的方法，其主要步骤是由式(2)所示化合物与式(3)所示化合物依次经缩合、还原和环化反应后制得，其特征在于，i)在所说的还原反应中，所用的还原剂为Fe、FeSO₄、Zn、Na₂S、Na₂S₂或NaHS；ii)在进行所说的还原反应前，需除去未反应的由式(2)所示化合物；其中，R₁为C₁～C₆的烷基，NO₂，苯基或卤素；R₂，R₃，R₄和R₅分别选自H，C₁～C₆的烷基，C₁～C₆的烷氧基，氨基或卤素。