发明名称 取代的5-苯基-3,6-二氢-2-氧代-6H-[1,3,4]噻二嗪类化合物
摘要 本发明涉及式(I)的化合物,其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、m、Q和B如权利要求1中所定义。所述化合物为酪氨酸激酶、特别是Met激酶抑制剂,且可尤其用于治疗肿瘤等。
申请公布号 CN101312956A 申请公布日期 2008.11.26
申请号 CN200680043410.8 申请日期 2006.10.25
申请人 默克专利有限公司 发明人 O·沙特;D·多施;M·舒尔茨;A·布劳卡特
分类号 C07D285/08(2006.01);C07D285/18(2006.01);C07D417/12(2006.01);A61K31/433(2006.01);A61K31/541(2006.01);A61K31/54(2006.01);A61P35/00(2006.01) 主分类号 C07D285/08(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;陈润杰
主权项 1.式I的化合物及其药学上有用的衍生物、溶剂合物、盐、互变体和立体异构体,包括其所有比例的混合物:其中:R1表示H、A、Hal、OH、OA、SH、SA、SOA、SO2A、NO2、NH2、NHA、NAA’、SO2NH2、SO2NHA、SO2NAA’、CONH2、CONHA、CONAA’、NACOA’、NASO2A’、COOH、COOA或CN;R2表示H、A、Hal、SO2NH2、SO2NHA、SO2NAA’、CONH2、CONHA、CONAA’、NACOA’、NASO2A’、COOH、COOA或CN;R1和R2还共同表示亚甲二氧基;B表示NHCOO(CH2)nR3或NHCO(CH2)nR3;Q不存在或表示具有1-4个C原子的直链或支链亚烷基;R3表示R1、Het,具有1-6个C原子的烷基或具有3-8个C原子的环烷基,其中它们各自未被取代或被R4单-、二-、三-或四-取代;R4表示A、Hal、OH、OA、SH、SA、SOA、SO2A、NO2、NH2、NHA、NAA’、SO2NH2、SO2NHA、SO2NAA’、CONH2、CONHA、CONAA’、NACOA’、NASO2A’、COOH、COOA或CN;Het表示具有1-4个N、O和/或S原子的单-或双环饱和或芳族杂环,它可以未被取代或被R4、CHO、COA、=S、=NH、=NA和/或=O(羰基氧)单-、二-或三取代;A、A’彼此独立地表示具有1-10个C原子的非支链或支链烷基,其中1-7个H原子可以被F、Cl和/或Br替代;具有3-8个C原子的环烷基或具有4-10个C原子的环烷基亚烷基;Hal表示F、Cl、Br或I;m表示0或1;n表示0、1、2或3。
地址 德国达姆施塔特