| 发明名称 | 制备肉桂酰胺衍生物的方法 | ||
| 摘要 | 结构式(8)[其中R<SUB>1</SUB>表示可以具有取代基的6－到14－元芳族烃环基团；n表示0到2，]表示的化合物(8)，可以通过如下步骤以好的效率制备：在碱存在下，使结构式(3)[其中R<SUB>1</SUB>和n如上面所定义；Q表示单键或－CH(Y)－，其中Y表示氢原子或C1－6烷基]表示的化合物(3)与3－甲氧基－4－(4甲基－1H－咪唑－1－基)苯甲醛反应。 | ||
| 申请公布号 | CN101309916A | 申请公布日期 | 2008.11.19 |
| 申请号 | CN200680043109.7 | 申请日期 | 2006.11.17 |
| 申请人 | 卫材R&D管理有限公司 | 发明人 | 下村直之;佐藤信明;金子敏彦;高石守;若杉和纪;吉川诚二;西川佳宏;中村太树;福山透 |
| 分类号 | C07D401/10(2006.01);A61K31/4439(2006.01);A61P25/28(2006.01);A61P43/00(2006.01);C07D211/76(2006.01);C07D211/78(2006.01);C07D233/61(2006.01) | 主分类号 | C07D401/10(2006.01) |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 林柏楠;于慧 |
| 主权项 | 1. 一种制备结构式(8)表示的化合物(8)的方法，[化学式14]<img file="A2006800431090002C1.GIF" wi="706" he="407" />其中Q表示单键或-CH(Y)-(其中Y表示氢原子或C1-6烷基)，R表示可以具有取代基的6-到14-元芳族烃环基团或可以具有取代基的5-到14-元芳族杂环基团，n表示0到2，该方法包括以下步骤：在碱存在下，使结构式(1)表示的化合物(1)与结构式(2)表示的化合物(2)反应，以将化合物(1)转变成结构式(3)表示的化合物(3)：[化学式1]R<sub>1</sub>-Q-NH<sub>2</sub> (1)其中Q如上面所定义，R<sub>1</sub>表示可以具有取代基的6-到14-元芳族烃基团(其中取代基可以具有保护基)或可以具有取代基的5-到14-元芳族杂环基团(其中取代基可以具有保护基)：[化学式2]X<sub>1</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CH<sub>2</sub>-CO-X<sub>2</sub> (2)其中X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>相同或不同，且各自表示卤素原子，n如上面所定义；[化学式3]<img file="A2006800431090002C2.GIF" wi="360" he="225" />其中Q，R<sub>1</sub>和n如上面所定义；用碱处理结构式(3)表示的化合物(3)，然后使处理后的化合物与卤化剂反应，或在碱存在下，使化合物(3)与卤化剂反应，以将化合物(3)转变成结构式(4)表示的化合物(4)：[化学式4]<img file="A2006800431090003C1.GIF" wi="372" he="228" />其中Q，R<sub>1</sub>和n如上面所定义；[化学式5]<img file="A2006800431090003C2.GIF" wi="412" he="240" />其中X<sub>3</sub>表示卤素原子，Q，R<sub>1</sub>和n如上面所定义；使结构式(4)表示的化合物(4)与结构式(5-a)表示的磷酸化合物(5-a)或结构式(5-b)表示的磷化合物(5-b)反应，以分别将化合物(4)转化为结构式(6-a)表示的化合物(6-a)或结构式(6-b)表示的化合物(6-b)：[化学式6]<img file="A2006800431090003C3.GIF" wi="400" he="231" />其中Q，R<sub>1</sub>，X<sub>3</sub>和n如上面所定义：[化学式7]P(OR<sub>2a</sub>)<sub>3</sub> (5-a)其中R<sub>2a</sub>表示可以具有取代基的C1-6烷基或可以具有取代基的苯基；[化学式8]P(R<sub>2b</sub>)<sub>3</sub> (5-b)其中R<sub>2b</sub>表示可以具有取代基的C1-6烷基或可以具有取代基的苯基；[化学式9]<img file="A2006800431090004C1.GIF" wi="653" he="230" />其中Q，R<sub>1</sub>，R<sub>2a</sub>和n如上面所定义；[化学式10]<img file="A2006800431090004C2.GIF" wi="535" he="269" />其中Q，R<sub>1</sub>，R<sub>2b</sub>，X<sub>3</sub>和n如上面所定义；和在碱存在下，使结构式(6-a)表示的化合物(6-a)或结构式(6-b)表示的化合物(6-b)与结构式(7)表示的3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)苯甲醛反应，并且当R<sub>1</sub>具有保护基时，去除保护基：[化学式11]<img file="A2006800431090004C3.GIF" wi="640" he="224" />其中Q，R<sub>1</sub>，R<sub>2a</sub>和n如上面所定义；[化学式12]<img file="A2006800431090004C4.GIF" wi="553" he="273" />其中Q，R<sub>1</sub>，R<sub>2b</sub>，X<sub>3</sub>和n如上面所定义；[化学式13]<img file="A2006800431090005C1.GIF" wi="589" he="378" /> | ||
| 地址 | 日本东京都 | ||