血管内皮鞘氨醇－1－磷酸受体拮抗剂在制备药物中的应用

摘要

说明了血管内皮鞘氨醇-1-磷酸受体的拮抗剂。化合物如FTY720可被鞘氨醇激酶-2磷酸化成作为鞘氨醇-1-磷酸受体拮抗剂的磷酸化形式。将血管内皮鞘氨醇-1-磷酸受体拮抗剂用于治疗哺乳动物血管通透性疾病和有害血管内皮细胞凋亡以及新血管生长的方法。鞘氨醇-1-磷酸受体拮抗剂可被用于治疗血管通透性疾病和有害血管内皮细胞凋亡以及新血管生长的药物的制备。

主权项

1、一种血管内皮鞘氨醇-1-磷酸受体拮抗剂、其一制药学可接受形式、或其一磷酸化形式在制备用于治疗血管通透性疾病的药物上的应用，其中该血管内皮鞘氨醇-1-磷酸受体拮抗剂不是鞘氨醇-1-磷酸，其中血管内皮鞘氨醇-1-磷酸受体拮抗剂是1，2-氨基醇、其一制药学可接受盐形式、或其一磷酸化形式，具有结构式其中R₁被具有12至22个碳原子的直链或支链碳链取代或未被取代，且各R₂、R₃、R₄和R₅独立地是氢或低碳烷基。