发明名称 一种制备N-甲基-3-苯基-3-羟基-丙胺的改进方法
摘要 本发明涉及一种N-甲基-3-苯基-3-羟基-丙胺的制备方法,所说的制备方法是以苯乙酮为起始原料,首先将苯乙酮与化合物(III)进行Mannich反应得化合物(IV),然后将化合物(IV)与化合物(V)反应得化合物(VI),还原化合物(VI)得化合物(VII),最后将化合物(VII)进行水解得目标化合物。与现有技术相比,本发明具有收率高(四步总收率≥74%)、成本低(所用原料及试剂易得且价廉,各步反应条件温和,无需特殊设备,操作费用低)及易于工业化等优点。其中:R为具有式(a)所示结构的基团;R<SUB>1</SUB>为C<SUB>1</SUB>~C<SUB>6</SUB>的烷基、或五元或六元芳基;X为卤素;式(a)中,R<SUB>a</SUB>为H、C<SUB>1</SUB>~C<SUB>6</SUB>的烷基、C<SUB>1</SUB>~C<SUB>6</SUB>的烷氧基、NO<SUB>2</SUB>或卤素。
申请公布号 CN100430376C 申请公布日期 2008.11.05
申请号 CN200610117964.X 申请日期 2006.11.03
申请人 华东理工大学 发明人 吴范宏;陈国美;杨雪艳;奚倬勋
分类号 C07C269/04(2006.01);C07C271/16(2006.01) 主分类号 C07C269/04(2006.01)
代理机构 上海顺华专利代理有限责任公司 代理人 陈淑章
主权项 1、一种N-甲基-3-苯基-3-羟基-丙胺的制备方法,其特征在于,所说的制备方法是以苯乙酮为起始原料,首先将苯乙酮与化合物(III)进行Mannich反应得化合物(IV),然后将化合物(IV)与化合物(V)反应得化合物(VI),还原化合物(VI)得化合物(VII),最后将化合物(VII)进行水解得目标化合物;<img file="C2006101179640002C1.GIF" wi="1366" he="660" />其中:R为具有式(a)所示结构的基团;R<sub>1</sub>为C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>的烷基、或五元或六元芳基;X为卤素;<img file="C2006101179640002C2.GIF" wi="202" he="300" />式(a)中,R<sub>a</sub>为H、C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>的烷基、C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>的烷氧基、NO<sub>2</sub>或卤素。
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