2－苄氧基－3－乙基－4－甲基－5－氯－6－[(四氢－2H－吡咯－2－氧基)甲基]苯酚的合成方法

摘要

2－苄氧基－3－乙基－4－甲基－5－氯－6－[(四氢－2H－吡咯－2－氧基)甲基]苯酚的合成方法，属医药合成技术领域，以2－羟基－3－苄氧基－5－甲基－6－氯苯甲酸为起始原料，经过五个反应步骤制成，通过本发明制备的2－苄氧基－3－乙基－4－甲基－5－氯－6－[(四氢－2H－吡咯－2－氧基)甲基]苯酚用于合成二苯并二氧辛酮化合物，具有提高合成率、降低合成成本的效果。

主权项

1、2-苄氧基-3-乙基-4-甲基-5-氯-6-[(四氢-2H-吡咯-2-氧基)甲基]苯酚的合成方法，其特征在于包括以下步骤：1)以2-羟基-3-苄氧基-5-甲基-6-氯苯甲酸为原料，采用单质溴为溴代试剂，制得2，3-二羟基-4-溴-5-甲基-6-氯苯甲酸；2)将2，3-二羟基-4-溴-5-甲基-6-氯苯甲酸与氮，氮-二甲基甲酰胺、氢化钠、溴苯反应，制得2-羟基-3-苄氧基-4-溴-5-甲基-6-氯苯甲酸；3)在氮气保护下，将2-羟基-3-苄氧基-4-溴-5-甲基-6-氯苯甲酸用Suzuki-Miyaura反应上乙基，采用三乙基硼为乙基源，四氢呋喃或氮，氮-二甲基甲酰胺为溶剂，氯化钯为催化剂，碳酸铯为碱，在20～120℃温度条件下反应生成2-羟基-3-苄氧基-4-乙基-5-甲基-6-氯苯甲酸；4)将2-羟基-3-苄氧基-4-乙基-5-甲基-6-氯苯甲酸与四氢锂铝反应，生成2-苄氧基-3-乙基-4-甲基-5-氯-6-羟甲基苯酚；5)将2-苄氧基-3-乙基-4-甲基-5-氯-6-羟甲基苯酚与3，4-二氢吡喃反应，生成2-苄氧基-3-乙基-4-甲基-5-氯-6-[(四氢-2H-吡咯-2-氧基)甲基]苯酚。