发明名称 作为P2X<SUB>3</SUB>和P2X<SUB>2/3</SUB>调节剂的二氨基嘧啶类
摘要 治疗由P2X<SUB>3</SUB>和/或P2X<SUB>2/3</SUB>受体拮抗剂调节的呼吸系统或胃肠疾病的方法,所述的方法包括向需要它的个体给予有效量的式(I)化合物或其药学上可接受的盐,其中D、X、Y、R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>、R<SUP>4</SUP>、R<SUP>5</SUP>、R<SUP>6</SUP>、R<SUP>7</SUP>和R<SUP>8</SUP>如本文所定义。
申请公布号 CN101300012A 申请公布日期 2008.11.05
申请号 CN200680040524.7 申请日期 2006.08.23
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 C·A·布洛卡;D·S·卡特;M·P·狄龙;A·P·D·W·福特;R·C·海利;A·贾汉吉尔;A·G·穆尔;D·W·帕里什
分类号 A61K31/505(2006.01);A61K31/506(2006.01);A61P11/00(2006.01);A61P11/06(2006.01);A61P1/00(2006.01) 主分类号 A61K31/505(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 1.式I化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗由P2X<sub>3</sub>或P2X<sub>2/3</sub>受体拮抗剂调节的呼吸系统或胃肠疾病的药物中的用途,<img file="A20068004052400021.GIF" wi="957" he="457" />其中:X为-CH<sub>2</sub>-、-O-、-C(O)-、-CHOH-、-S(O)<sub>n</sub>-、或-NR<sup>c</sup>-,其中n为0-2,R<sup>c</sup>为氢或烷基;Y为氢或-NR<sup>d</sup>R<sup>e</sup>,其中R<sup>d</sup>和R<sup>e</sup>其中一个为氢,另一个为氢、烷基、环烷基、环烷基烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基烷基、烷氧基烷基、乙酰基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、氨基羰基氧基烷基、羟基羰基烷基、羟基烷基氧基羰基烷基、芳基、芳烷基、芳基磺酰基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基磺酰基、杂环基或杂环基烷基;D为任选的氧;R<sup>1</sup>为烷基、链烯基、环烷基、环烯基、卤素、卤代烷基、羟基烷基或烷氧基;R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各自独立地是氢、烷基、链烯基、氨基、卤素、酰胺基、卤代烷基、烷氧基、羟基、卤代烷氧基、硝基、羟基烷基、烷氧基烷基、羟基烷氧基、炔基烷氧基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、氰基、芳基、杂芳基、杂环基、杂环基烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳烷氧基、杂芳烷氧基、任选地被取代的苯氧基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>n</sub>-(CO)-R<sup>f</sup>或-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>n</sub>-SO<sub>2</sub>-(NR<sup>g</sup>)<sub>n</sub>-R<sup>f</sup>,其中m和n各自独立地为0或1,Z为O或NR<sup>g</sup>,R<sup>f</sup>为氢、烷基、羟基、烷氧基、氨基、羟基烷基或烷氧基烷基,且每个R<sup>g</sup>独立地为氢或烷基;或R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>可以一起构成亚烷基二氧基;或R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与其所连接的原子一起构成五元或六元环,其任选的包括一个或二个选自O、S和N的杂原子;或R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>一起构成亚烷基二氧基;或R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与其所连接的原子一起构成五元或六元环,其任选的包括一个或二个选自O、S和N的杂原子;R<sup>6</sup>是氢、烷基、卤素、卤代烷基、氨基或烷氧基;且R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>其中一个为氢,另一个为氢、烷基、环烷基、环烷基烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基烷基、烷氧基烷基、乙酰基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、氨基羰基氧基烷基、羟基羰基烷基、羟基烷基氧基羰基烷基、芳基、芳烷基、芳基磺酰基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基磺酰基、杂环基或杂环基烷基。
地址 瑞士巴塞尔