一种含铂类化合物的抗癌缓释凝胶注射剂

摘要

一种抗癌缓释凝胶注射剂，包括含铂类化合物的缓释微球、两亲性嵌段共聚物、溶媒和释放调节剂；其中，两亲性嵌段共聚物和不含有机溶剂的溶媒的混合物具有温敏凝胶化特性，注射剂体内注射后可转变成不流动的且可生物降解吸收的水不溶性凝胶，后者能将所含药物在肿瘤局部缓慢释放数周到数月。缓释微球中的辅料为聚乳酸/乙醇酸共聚物；两亲性嵌段共聚物为PLGA－PEG－PLGA共聚物，动脉、瘤内或瘤周注射能够明显降低药物的全身反应，用于实体瘤的不同阶段。铂类化合物为奈达铂、卡铂、奈达铂、顺铂、恩洛铂、奥马铂、环硫铂、皮卡铂、环戊胺铂、僧尼铂、顺螺铂、洛铂、奈达铂、异丙铂、奥沙利铂、环铂和右奥马铂等。该剂可与放射粒子合用，也可增强化疗的作用效果。

主权项

1.一种含铂类化合物的抗癌缓释凝胶注射剂，其特征在于抗癌缓释凝胶注射剂在低于体温的环境中为可流动性液体，在热血动物体内可自动转变成不流动的且可生物降解吸收的水不溶性凝胶，后者能将所含铂类化合物在肿瘤局部缓慢释放并维持有效药物浓度数周到数月；抗癌缓释凝胶注射剂的黏度为10cp-3000cp(5℃-30℃时)，由抗癌有效量的铂类化合物、两亲性嵌段共聚物、溶媒和一定量的药物释放调节剂组成；其中，铂类化合物部分或全部包裹于缓释微球中，铂类化合物在抗癌缓释凝胶注射剂中的重量百分比为0.005％-40％；溶媒为灭菌后可体内注射的水溶液，选自蒸馏水、注射用水、生理冲液、细胞培养液，体液、组织液、缓冲液或磷酸盐缓冲液。其中，溶媒在两亲性嵌段共聚物与溶媒组成的水凝胶中的百分比为60％-99％。