| 主权项 |
1.通式(Ⅰ)的4-卤代-5-硝基 唑衍 生物类, 式中 Hal代表氟、氯、溴或碘, A代表O,S,SO,SO2或N-R1, 其中的R1代表氢,其1至4个碳原 子的烷基,具3至5个碳原子的链烯基, 或代表烷基部分具1或2个碳原子的氰基 烷基,或代表苯基或烷基部分具1至3个 碳原子的苯基烷墓,且 R代表氢,具1至12个碳原子的烷基,具 3至12个碳原子的链烯基或具达8个碳原 子与1至10个相同或相异卤素原子的卤代 烷基,或代表各烷基部分具1至4个碳原 子的烷氧烷基或氰基烷基,或代表具3至 8个碳原子的环烷基,或代表其烷基部分 具1至4个碳原子且任意地经一至五个相 同或不同之选自卤素之取代基所取代的苯 基烷基,或代表苯基,其可任意带有一至 五个相同或相异的以下取代基;卤素,硝 基,其1至12个碳原子的烷基,其烷基部 份各具1至4碳原子之烷氧基,烷硫基, 羰氧基,烷基磺醯基胺基,烷基磺醯基, 氨磺醯基,N-烷基氨磺醯基,N,N- 二烷基氨磺醯基,二烷基胺基,氨基甲醯 基或N-烷基氨基甲醯基,具至多6碳原 子之链烯基,分别具1至4个碳原子与1 至8个相同或相异卤素原子的卤代烷基, 卤代烷氧基或卤代烷硫基,苯基,苯氧基 ,具1至3个碳原子的醯基,其1至3个 碳原子的醯基胺基,每个醯基与烷基具1 至3个碳原子的醯基烷基胺基,其4至6 个碳原子的环烷基与氰基,或代表 基, 或 R与R1,与携带其之氮原子一同形成五 至七元之环,环上可任意再含有一或二个 氮原子及/或氧原子,且可任意带有一至 三个且1至4个碳原子的烷基为取代基, 如果A代表SO或SO2,时,R不能为氢。 3.根据申请专利范围第1项之通式(Ⅰ)的 4-卤代-5-硝基 唑衍生物类,其中 , A代表O,S,SO,SO2或N-R1, 其中的R1代表氢,具1至4个碳原 子的烷基或具3或4个碳原子的链烯基, 或代表苯基, 基或2-苯基-2-甲基 乙基,且 R代表氢,其1至8个碳原子的烷基,其 3至8个碳原子的链烯基,具3至6个碳 原子之环烷基,烷基部分具1至3个碳原 子的氰基烷基, 基,或代表 基或苯乙 基,其选择地经一至五个相同或不同之选 自包括氟、氯、溴及碘之取代基所取代, 或代表苯基,其上可任意带有一至五个相 同或相异的以下取代基:具1至12个碳原 子的烷基,具有达3个碳原子的链烯基, 氟,氯,溴,碘,三氟甲基,硝基,其1 至4个碳原子的烷氧基,具1至4个碳原 子的烷硫基,每一烷基具1或2个碳原子 的二烷基胺基,其1或2个碳原子的羰氧 基,三氧甲氧基,三氟甲硫基,具1或2 个碳原子的烷基磺醯基胺基,具1或2个 碳原子的烷基磺醯基,苯基,苯氧基,乙 醯基,氨磺醯基,具1或2个碳原子之N -烷基氨磺醯基,每一烷基具1或2个碳 原子的N,N-二烷基氨磺醯基,氨基甲 醯基,具1或2个碳原子的N-烷基氨基 甲醯基,甲醯基胺基,甲醯其中基胺基, 乙醯基胺基,环戊基,环己基与氰基,或 R与R1,与携带其之氮原子一同形成 咯烷, 啶,己六撑亚胺,吗 ,N-烷 基 (C1-C2), 咯, 唑,咪唑 或1,2,4-三唑,可任意带有一或二 个具1或2个碳原子的烷基取代基, 如果A代表SO或SO2时,R不能为氢。 3.通式(Ⅰ)的4-卤代-5-硝基 唑衍 生物类之制法, 式中 Hal代表氟、氯、溴或碘, A代表O,S,SO,SO2或N-R1, 其中的R1代表氢,其1至4个碳原 子的烷基,具3至5个碳原子的链烯基, 或代表烷基部分具1或2个碳原子的氰基 烷基,或代表苯基或烷基部分具1至3个 碳原子的苯基烷基,且 R代表氢,其1至12个碳原子的烷基,具 3至12个碳原子的链烯基或具达8个碳原 子与1至10个相同或相异卤素原子的卤代 烷基,或代表各烷基部分具1至4个碳原 子的烷氧烷基或氰基烷基,或代表具3至 8个碳原子的环烷基,或代表其烷基部分 具1至4个碳原子且任意地经一至五个相 同或不同之选自卤素之取代基所取代的苯 基烷基,或代表苯基,其可任意带有一至 五个相同或相异的以下取代基;卤素,硝 基,具1至12个碳原子的烷基,其烷基部 份各具1至4碳原子之烷氧基,烷硫基, 羰氧基,烷基磺醯基胺基,烷基磺醯基, 氨磺醯基,N-烷基氨磺醯基,N,N- 二烷基氨磺醯基,二烷基胺基,氨基甲醯 基或N-烷基氨基甲醯基,具至多6碳原 子之链烯基,分别具1至4个碳原子与1 至8个相同或相异卤素原子的卤代烷基, 卤代烷氧基或卤代烷硫基,苯基,苯氧基 ,具1至3个碳原子的醯基,具1至3个 碳原子的醯基胺基,每个醯基与烷基具1 至3个碳原子的醯基烷基胺基,具4至6 个碳原子的环烷基与氰基,或代表 基, 或 R与R1,与携带其之氮原子一同形成五 至七元之环,环上可任意再含有一或二个 氮原子及/或氧原子,且可任意带有一至 三个具1至4个碳原子的烷基为取代基, 例外的是,如果A代表SO或SO2时,R不 代表氢, 特点为: a)在A代表O,S,SO,或NR1的情形下 , 令式(Ⅱ)的2,4-二卤代-5- 硝基 唑 式中 Hal与HaL1代表相同或相异的卤素原子, 与式(Ⅲ)的亲核性化合物(或其金属盐 类) H-A-R(Ⅲ) 式中 R的含义同前,且 A代表O,S,SO2或NR1,其中的R1 1含义同前,于-50℃至+105℃间之温 度下,若适当于选自硷金属氢氧化物、碳 酸盐及碳酸氢盐之酸结合剂的存在下且于 选自下列之稀释剂的存在下反应:脂族 类,尤其是乙 ;脂族羧酸类的打开或成 环之二烷基醯胺类,有如二甲替甲醯胺与 N,N'-二甲替乙醯胺,以及N-甲基- 2- 咯烷酮,N-甲基己丙醯胺,四甲 基尿素,N,N-二甲基-1,3-咪唑 -2-酮,六甲基磷酸三醯胺,二甲亚 ,二甲 ,四甲撑 ,四氢 喃,二恶烷 与低级脂族醇类,尤其是其相关之金属盐 类,特别是其硷金属盐类, b)在A-R代表-N-芳基,的情形下, 令式(Ⅱ),的2,4-二卤代-5- 硝基 唑与式(Ⅳ)的N,N-二甲基芳 基胺类作用 其中芳基代表苯基,其可任意带有一至五 个相同或相异的以下取代基:卤素,硝基 ,其1至12个碳原子的烷基,其烷基部份 各具1至4碳原子之烷氧基,烷硫基,羰 氧基,烷基磺醯基胺基,烷基磺醯基,氨 磺醯基,N-烷基氨磺醯基,N,N-二 烷基氨磺醯基,二烷基胺基,氨基甲醯基 或N-烷基氨基中醯基,具至多6碳原子 之链烯基,分别具1至4个碳原子与1至 8个相同或相异卤素原子的卤代烷基,卤 式烷氧基或卤代烷硫基,苯基,苯氧基, 其1至3个碳原子的醯基,其1至3个碳 原子的醯基胺基,每个醯基与烷基具1至 3个碳原子的醯基胺基,具4至6个碳原 子的环烷基与氰基,或代表 基, 于50℃至20℃间之温度下,在选自下列 之稀释剂的存在下反应:脂族或芳族 类 ,例如,乙 ,丙 或 ,尤其是乙 ;与醚类,尤其是环醚类,例如二恶烷与 四氢 喃,尤其是二恶烷,或 C)在A代表SO2或SO的情形下, 令式(Ⅴ)的4-卤代-5-硝基 唑基 硫化物 式中 Hal与R约含义同前, )在0℃至100℃间之温度下且于不干 扰反应的稀释剂存在下,令其与至少2 莫耳的氧化剂作用,或 )在0℃至100℃间之温度下且于不干 扰反应的稀释剂存在下,令其与约1莫 耳的氧化剂作用, 其中氧化剂系选自脂族或芳族的过羧酸, 例如过醋酸、过丙酸及3-氯过苯甲酸, 且稀释剂系选自所有习用的惰性有机溶剂 ,较佳为二氯甲烷、氯仿及四氯化碳。 4.对抗有害生物的试剂,特点系其含有至少 一种根据申请专利范围第1或第3项之通式 (Ⅰ)的4-卤代-5-硝基 唑衍生物 者。 5.使用根据申请专利范围第1或3项之通式 (Ⅰ)的4-卤代-5-硝基 唑衍生物 类以对抗有害生物的用法者。 6.根据申请专利范围第5项之使用通式(Ⅰ )的4-卤代-5-硝基 唑衍生物类, 对抗植物与工业原料上的有害生物的用法 者。 7.对抗有害生物的方法,特点系将根据申请 专利范围第1或3项之通式(Ⅰ)的4- 卤代-5-硝基 唑衍生物,作用于有害 生物及/或其居住环境者。 8.配制对抗有害生物试剂的方法,特点系将 根据申请专利范围第1或3项之通式(Ⅰ )的4-卤式-5-硝基 唑衍生物混以 补充剂及/或表面活性剂者。 9.通式(ⅡA)的2,4-二卤代-5-硝 基 唑类 式中 Hal与Hal1 各可代表氯,碘或氟,但两者 不能同时为氯。 10.通式(ⅡA)的2,4-二卤代-5- 硝基 唑类之制法 式中 Hal与Hal1各可代表氯,碘或氟,但两者 不能同时为氯,特点系将2,4-二氯- 5-硝基 唑与金属碘化物于作为溶剂之 低级脂族酮中且于0℃至130℃间之温度 下反应,或与金属氟化物于作为溶剂之低 级脂族 中,在催化量冠醚之存在下且于 0℃至50℃间之温度下反应。 11.使用根据申请专利范围第9与10项之通 式(ⅡA)的2,4-二卤代-5-硝基 唑类,对抗工业原料上的微生物者。 |
