摘要 |
Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en la que: R1 es fluor o hidrogeno; R2 es hidrogeno, cloro, bromo, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-5 o alcoxi C1-3; X1 es O o S; X2 es cloro, bromo, ciano, alcoxi C1-3, cicloalquilo C3-5 o haloalquilo C1-3, R3 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-6, haloalquilo C1-3, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, cicloalquilo C3-5, halogeno y ciano; R4 es SONHR5aR6a, COX4, -CsCC(Me)2R8, o de los restos de formulas (2) o (3); X4 es OH o NR5bR6b; R5a y R6a (i) tomados con independencia, uno de R5a y R6a es hidrogeno o alquilo C1-6 y el otro R5a y R6a se elige entre el grupo formado por hidrogeno, alquilo C1-6 y -C(=O)R7; o (ii) tomados junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman un anillo de azetidina, pirrolidina, piperidina o azepina, dicho anillo de azetidina, pirrolidina, piperidina o azepina está opcionalmente sustituido por hidroxi, amino, (alquil C1-3-amina o dialquil C1-3-amina; o (iii) tomados juntos son (CH2)2-X3- (CH2)2; R5b y R6b (i) se elige con independencia entre el grupo formado por hidrogeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, carboxi-alquilo C1-6, (CH2)rNR5cR6c en el que r es un numero de 2 a 6, y SO2-alquilo C1-6, (ii) tomados junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman un anillo de azetidina, pirrolidina, piperidina o azepina, dicho anillo de azetidina, pirrolidina, piperidina o azepina está opcionalmente sustituido por hidroxi, amino, alquil C1-3-amina o dialquil C1-3-amina; o, (iii) tomados juntos son (CH2)2X3(CH2)2; R5cy R6c (i) se eligen con independencia entre el grupo formado por hidrogeno y alquilo C1-6, (ii) junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman un anillo de azetidina, pirrolidina, piperidina o azepina, dicho anillo de azetidina, pirrolidina, piperidina o azepina está opcionalmente sustituido por hidroxi, amino, alquil C1-3-amina o dialquil C1-3-amina, o (iii) tomados juntos son (CH2)2X3(CH2)2; R5d y R6d son con independencia de su aparicion hidrogeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6 o carboxi-alquilo C1-6; X3 es O, S(O)p o NR10; R7 es hidrogeno o alquilo C1-6; R8 es OH, NR5dR6d, CO2H, CONR5dR5d o C(=O)NR9aC(=NR9b)NR9cR9d; R9a, R9b, R9c y R9d son (i) con independencia hidrogeno o alquilo C1-6 o (ii) R9a y R9b son con independencia hidrogeno o alquilo C1-6 y R9b y R9c juntos son alquileno C2-4; R10 es hidrogeno, alquilo C1-6 o acilo C1-6; p es un numero de 0 a 2; y sus sales farmacéuticamente aceptables.
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