带有大取代基的卟啉衍生物、其制备方法及其作为小分子抗氧化剂的应用,申请号CN02116556.4-传众专利搜索

发明名称	带有大取代基的卟啉衍生物、其制备方法及其作为小分子抗氧化剂的应用
摘要	本发明公开了一种带有大取代基的卟啉衍生物及其药学上可以接受的盐，以及其制备方法，所述卟啉衍生物为M-5，10，15，20-四[(N)-取代-n-苯或杂环基]卟啉；其中n代表2、3、4位取代，M为Fe，Mn，Co，Ni，Cu，Zn，Sn，Cr，V金属离子中的一种；本发明的卟啉衍生物具有较大的位阻，可以有效地阻止卟啉与DNA的结合、减少不同异构体之间的相互转换，减小卟啉的毒性，增加作为药物的实用性。所述卟啉衍生物可以作为小分子抗氧化剂用于调节人体细胞间或细胞内过氧化物的浓度，保护人体免受过氧自由基和由过氧自由基衍生的其它过氧化物的伤害，预防和治疗由于有害过氧化物的存在而引起的疾病。
申请公布号	CN100420689C	申请公布日期	2008.09.24
申请号	CN02116556.4	申请日期	2002.04.08
申请人	巩宪昌	发明人	巩宪昌
分类号	C07D487/22(2006.01);A61K31/409(2006.01);A61P39/06(2006.01);A61P29/00(2006.01);A61P25/28(2006.01);A61P9/06(2006.01);A61P31/18(2006.01);A61P11/00(2006.01);A61P7/02(2006.01)	主分类号	C07D487/22(2006.01)
代理机构	北京元中知识产权代理有限责任公司	代理人	王明霞
主权项	1. 一种带有大取代基的卟啉衍生物，为具有如下结构的卟啉衍生物或其药学上可接受的盐：<img file="C021165560002C1.GIF" wi="511" he="383" />其中A、B、C、D为<img file="C021165560002C2.GIF" wi="871" he="165" />中的至少一种，而且至少一个为<img file="C021165560002C3.GIF" wi="166" he="166" />R表示-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-X，n＝0-10，基团X选自0、H，以及下列基团中的一种或一种以上的组合；<img file="C021165560002C4.GIF" wi="1446" he="583" />-(C<sub>m</sub>H<sub>2m</sub>)<sub>j</sub>(OC<sub>m</sub>H<sub>2m</sub>)<sub>p</sub>OZ’、-(C<sub>m</sub>H<sub>2m</sub>)<sub>j</sub>(OC<sub>m</sub>H<sub>2m</sub>)<sub>p</sub>OH、-(C<sub>m</sub>H<sub>2m</sub>)<sub>j</sub>(NH-C<sub>m</sub>H<sub>2m</sub>)<sub>p</sub>NH<sub>2</sub>、-(C<sub>m</sub>H<sub>2m</sub>)<sub>j</sub>(NH-C<sub>m</sub>H<sub>2m</sub>)<sub>p</sub>NH-Z’、-(C<sub>m</sub>H<sub>2m</sub>)<sub>j</sub>(NH-C<sub>m</sub>H<sub>2m</sub>)<sub>p</sub>N-Z<sub>2</sub>’、或-(C<sub>m</sub>H<sub>2m</sub>)<sub>j</sub>(NH-C<sub>m</sub>H<sub>2m</sub>)<sub>p</sub>N-Z<sub>3</sub>’<sup>+</sup>；<img file="C021165560003C1.GIF" wi="1455" he="247" />-COOH、-CONH<sub>2</sub>、-PO<sub>3</sub>H<sub>2</sub>、-SO<sub>3</sub>H、-NH<sub>2</sub>、-OH、-SH、-CH＝CH<sub>2</sub>、-CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>；当X为0时，R为环烷基-(CH<sub>2</sub>)n，其n＝3-10；当X为H时，R为烷基-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>H，n＝1-10；A-D中，基团Y和Y’是选自CH<sub>2</sub>、O，NH、S之中的一个，基团Z是选自C，O，N，S之中的一个，基团Z’是选自-C<sub>q</sub>H<sub>2q+1</sub>或者-(C<sub>q</sub>H<sub>2q</sub>)CH＝CH<sub>2</sub>，其中j，p，q，m＝0-10；M是下列金属的金属离子中的一种：Fe，Mn，Co，Ni，Cu，Zn，Sn，Cr，或V。
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