发明名称 衍自(S)–2–胺基–2–(3,4–二氯 基)–1–丙醇之新的对映体
摘要 式(Ⅰ)(S)组态之对映体(即:镜条异构物):□(Ⅰ)其中R系H或甲基,其具有抗过敏活性或抗组织胺活性,可用作药品。
申请公布号 TW234715 申请公布日期 1994.11.21
申请号 TW082103500 申请日期 1993.06.08
申请人 英斯特图得瑞彻屈朱维诺 发明人 吉伯特欧巴德;克劳迪琴葛瑞特;亚格纳斯各劳汉尔;亚连卡维特;杰魁兹布尔;琴路易士朱尼恩
分类号 A61K31/135;C07C21/08 主分类号 A61K31/135
代理机构 代理人 郑自添 台北巿敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1.一种依柯-因-柏 (Cahn-Ingold-Prelog) 规则所定义 之(S)绝对组态的对映体,其如下式(Ⅰ):其中R系氢 或甲 基,及其与无毒性酸的加成盐。2.(S)-(+)-N-烯丙基-2- 甲胺基-2-(3,4-二氯 基) 1-丙醇及其与无毒性酸的加成盐。3.一种制备 如申请专利范围第1或2项之化合物的方法, 特征在于包括:第一步骤,用溴丙烯对式(Ⅱ)(S)-(-) -2-胺基-2-(3,4-二氯 基)-1-丙醇(其中R系氢) 进行N-烯丙基作用以得到本发明之化合物(Ⅰ)(其 中R系 氢);然后第二步骤,藉由甲醛及甲酸之反应使该化 合物 进行N-甲基化作用以得到本发明化合物(Ⅰ)(其中R 系甲 基)。4.一种用作抗过敏剂或抗组织胺剂之药学组 成物,其包括 有效量之如申请专利范围第1项中所定义之式(Ⅰ) 化合物 ,或其与无毒性酸的加成盐,连同其药学上可接受 载体。
地址 法国