发明名称 抑制由VLA-4介导的白细胞粘附的嘧啶基酰胺化合物
摘要 本发明揭示结合VLA-4的化合物。这些化合物中的某些也抑制白细胞粘附,且尤其抑制由VLA-4介导的白细胞粘附。所述化合物可用于治疗人类或动物个体的发炎性疾病,诸如哮喘、阿兹海默氏病(Alzheimer′s disease)、动脉粥样硬化、艾滋病痴呆(AIDSdementia)、糖尿病、发炎性肠病、类风湿性关节炎、组织移植、肿瘤转移和心肌缺血。所述化合物也可经投与以治疗发炎性脑病,诸如多发性硬化症(式I)。
申请公布号 CN101273034A 申请公布日期 2008.09.24
申请号 CN200680035654.1 申请日期 2006.09.28
申请人 伊兰制药公司;惠氏公司 发明人 克里斯托夫·迈克尔·塞姆科;许英姿;弗兰克·斯塔潘贝克;珍妮弗·莉·史密斯;卡桑德拉·伊内兹·罗西特;朱里·Y·福田;安德烈·W·康拉迪
分类号 C07D405/12(2006.01);C07D409/12(2006.01);C07D417/12(2006.01);C07D239/50(2006.01);C07D401/12(2006.01);A61K31/506(2006.01);A61P29/00(2006.01) 主分类号 C07D405/12(2006.01)
代理机构 北京律盟知识产权代理有限责任公司 代理人 孟锐
主权项 1.一种式I化合物:<img file="A20068003565400021.GIF" wi="723" he="521" />其中:R<sup>1</sup>选自由C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤烷基、杂芳基和-NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>组成的群组,其中R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地选自由氢和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基组成的群组,或R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>连同其所侧接的氮一起形成杂环;R<sup>2</sup>选自由C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>烯基和C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>炔基组成的群组;且R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>独立地为C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基,或R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>连同其所侧接的氮原子连接在一起形成杂环;或其医药学上可接受的盐、酯或前药。
地址 美国加利福尼亚州