4－苯基－6－取代的－嘧啶－2－腈衍生物,申请号CN200680034845.6-传众专利搜索

发明名称	4－苯基－6－取代的－嘧啶－2－腈衍生物
摘要	本发明涉及具有通式I的4－苯基－6－取代的－嘧啶－2－腈衍生物，其中R表示1－3个任选的独立选自(C<SUB>1－4</SUB>)烷基(任选被一个或多个卤素取代)，(C<SUB>1－4</SUB>)烷氧基(任选被一个或多个卤素取代)和卤素的取代基；X是NR<SUB>1</SUB>、O或S；R<SUB>1</SUB>是H或(C<SUB>1－4</SUB>)烷基；Y是(C<SUB>1－4</SUB>)烷基、苄基或(C<SUB>2－6</SUB>)烷基，它们被选自OH、(C<SUB>1－4</SUB>)烷氧基、NR<SUB>2</SUB>R<SUB>3</SUB>、包含1或2个选自O、S和NR<SUB>4</SUB>的杂原子的4－8元饱和杂环，和包含1－4个N原子的5或6元芳族杂环基团取代；或R<SUB>1</SUB>和Y和与其键接的氮一起形成5－8元饱和杂环，其任选地包含另一个选自O、S、NR<SUB>4</SUB>和NO的杂原子；该环任选地被NR<SUB>2</SUB>R<SUB>3</SUB>或1到4个(C<SUB>1－3</SUB>)烷基取代；R<SUB>2</SUB>和R<SUB>3</SUB>独立地是H或(C<SUB>1－4</SUB>)烷基；或R<SUB>2</SUB>和R<SUB>3</SUB>和与其键接的氮一起形成4－8元饱和杂环，其任选地包含另一个选自O、S和NR<SUB>4</SUB>的杂原子；R<SUB>4</SUB>是H、(C<SUB>1－6</SUB>)烷基、(C<SUB>3－6</SUB>)环烷基、(C<SUB>3－6</SUB>)环烷基(C<SUB>1－4</SUB>)烷基、(C<SUB>1－4</SUB>)烷氧基－(C<SUB>1－4</SUB>)烷基、苄基、酰胺基－(C<SUB>1－4</SUB>)烷基、(C<SUB>1－6</SUB>)烷氧基羰基(C<SUB>1－4</SUB>)烷基或羧基(C<SUB>1－4</SUB>)烷基；或其可药用盐，涉及包含该化合物的药物组合物，以及这些4－苯基－6－取代的－嘧啶－2－腈衍生物在制备治疗组织蛋白酶K和组织蛋白酶S相关病变例如骨质疏松、动脉粥样硬化、炎症和免疫障碍如类风湿性关节炎和慢性痛的药物的用途。
申请公布号	CN101268058A	申请公布日期	2008.09.17
申请号	CN200680034845.6	申请日期	2006.09.21
申请人	欧加农股份有限公司	发明人	Z·兰科维克;蔡家强
分类号	C07D239/42(2006.01);C07D239/34(2006.01);C07D239/38(2006.01);C07D239/36(2006.01);C07D403/04(2006.01);C07D401/04(2006.01);C07D403/12(2006.01);C07D401/12(2006.01);A61K31/505(2006.01);A61K31/506(2006.01);A61P19/10(2006.01);A61P9/10(2006.01)	主分类号	C07D239/42(2006.01)
代理机构	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所	代理人	王健
主权项	1.具有通式I的4-苯基-6-取代的-嘧啶-2-腈衍生物，或它们的药学上可接受的盐<img file="A20068003484500021.GIF" wi="612" he="395" />通式I其中R表示1-3个任选的独立选自(C<sub>1-4</sub>)烷基(任选被一个或多个卤素取代)，(C<sub>1-4</sub>)烷氧基(任选被一个或多个卤素取代)和卤素的取代基；X是NR<sub>1</sub>、O或S；R<sub>1</sub>是H或(C<sub>1-4</sub>)烷基；Y是(C<sub>1-4</sub>)烷基、苄基或(C<sub>2-6</sub>)烷基，它们被选自OH、(C<sub>1-4</sub>)烷氧基、NR<sub>2</sub>R<sub>3</sub>、包含1或2个选自O，S和NR<sub>4</sub>的杂原子的4-8元饱和杂环，和包含1-4个N原子的5或6元芳族杂环基团取代；或R<sub>1</sub>和Y和与其键接的氮一起形成5-8元饱和杂环，其任选地包含另一个选自O、S、NR<sub>4</sub>和NO的杂原子；该环任选地被NR<sub>2</sub>R<sub>3</sub>或1到4个(C<sub>1-3</sub>)烷基取代；R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>独立地是H或(C<sub>1-4</sub>)烷基；或R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>和与其键接的氮一起形成4-8元饱和杂环，其任选地包含另一个选自O、S和NR<sub>4</sub>的杂原子；R<sub>4</sub>是H、(C<sub>1-6</sub>)烷基、(C<sub>3-6</sub>)环烷基、(C<sub>3-6</sub>)环烷基(C<sub>1-4</sub>)烷基、(C<sub>1-4</sub>)烷氧基(C<sub>1-4</sub>)烷基、苄基、酰胺基(C<sub>1-4</sub>)烷基、(C<sub>1-6</sub>)烷氧基羰基(C<sub>1-4</sub>)烷基或羧基(C<sub>1-4</sub>)烷基。
地址	荷兰奥斯