主权项 |
1.一种异喹啉-N-氧化物骨架化合物的制备方法,其化学反应过程如下:<img file="A20081003711500021.GIF" wi="1607" he="282" />亲电试剂:I<sub>2</sub>,ICl,NIS,Br<sub>2</sub>,NBS在二氯甲烷中使用I<sub>2</sub>,ICl,NIS,NBS或Br<sub>2</sub>作为亲电试剂,将邻位具有炔基取代的各种苯甲醛肟,在0℃至室温下反应,通过串联亲电环化反应,“一锅法”制得异喹啉-N-氧化物类骨架化合物I,在[Pd]催化下通过偶联反应进一步获得其衍生物II;具体条件是:(1)邻炔基苯甲醛肟与亲电试剂的摩尔比例为1∶1.0~1.2;(2)邻炔基苯甲醛肟在有机溶剂DCM中的摩尔浓度为0.08-0.12M;(3)反应时间为5分钟至48小时;其中R<sup>1</sup>为H或4,5-OCH<sub>2</sub>O供电子基团或5-F吸电子基团;其中R<sup>2</sup>为Ph或4-MeO-C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>含有供吸电子基团的芳香取代基,或者为脂肪链基团,或者为含活泼官能团的基团;其中X为I或Br,来自不同的亲电试剂:I<sub>2</sub>,ICl,NIS,NBS,Br<sub>2</sub>;其中R<sup>3</sup>为Ph,4-Me-C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>或4-NO<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>,或者是含有供、吸电子基团的芳香取代基,或者是取代的炔基。 |