发明名称 derivados de 5-arilamino-1h-piridina-2-ona 3,6-substituìda e compostos relacionados como inibidores de poli(adp-ribose) polimerase (parp) no tratamento de dano ou doença dos tecidos causad(o)a por necrose ou apoptose
摘要 DERIVADOS DE 5-ARILAMINO-1H-PIRIDINA-2-ONA 3,6-SUBSTITUìDA E COMPOSTOS RELACIONADOS COMO INIBIDORES DE POLI(ADP-RIBOSE) POLIMERASE (PARP) NO TRATAMENTO DE DANO OU DOENçA DOS TECIDOS CAUSAD(O)A POR NECROSE OU APOPTOSE. A invenção refere-se a compostos de fórmula 1 em que: R1 e R3 independentemente um do outro representam flúor, metóxi, -OCF~ 3~, C~ 2~-C~ 3~-alquenila ou C~ 1~-C~ 4~ -alquila que é opcionalmente substituída com cloro, metóxi ou um, dois ou três átomos de flúor; R2 representa hidrogênio, flúor, metóxi, -OCF~ 3~, C~ 2~-C~ 3~-alquenila ou C~ 1~-C~ 4~-alquila que é opcionalmente substituída com cloro, metóxi ou um, dois ou três átomos de flúor; X representa O,S, NH ou N(C~ 1~-C~ 3~-alquila); Ar representa arila ou heteroarila não substituída ou pelo menos monossubstituída. Os referidos compostos são inibidores de poli(ADP-ribose)polimerase (PARP) e são usados em medicamentos para o tratamento de uma doença que é selecionada entre as seguintes: dano ao tecido resultante de dano a células ou morte de células devido a necrose ou apoptose, dano ou distúrbios a tecido neuronalmente mediados, isquemia cerebral, traumatismo craniano, apoplexia cerebral, dano por reperfusão, distúrbios neurológicos, e doenças neurodegenerativas, acidentes vasculares distúrbios cardiovasculares, infarto do miocárdio, isquemia miocardial, encefalomielite alérgica experimental (experimental allergic encephalomyelitis (EAE)), esclerose múltipla (multiple sclerosis (MS)), isquemia relacionadaa cirurgia cardíaca, degeneração macular relacionada a idade, artrite, arterosclerose, câncer, distúrbios degenerativos dos músculos do esqueleto resultando em senescência replicativa, diabetes e distúrbios do miocárdio relacionados a diabetes.
申请公布号 BRPI0516516(A) 申请公布日期 2008.09.16
申请号 BR2005PI16516 申请日期 2005.10.05
申请人 SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND GMBH 发明人 STEFAN PEUKERT;STEFAN GUESSREGEN;ARMIN HOFMEISTER;HERMANN SCHREUDER;UWE SCHWAHN
分类号 C07D213/76;A61K31/4412;A61K31/4439;A61K31/444;A61P9/10;A61P25/28;C07D213/69;C07D401/12 主分类号 C07D213/76
代理机构 代理人
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